CID16020046

CID16020046 es un compuesto que actúa como agonista inverso en el antiguo receptor huérfano GPR55 , ^{[ 1 ]} y podría ser el primer agonista inverso selectivo caracterizado para este receptor. Se ha descubierto que bloquea varias respuestas mediadas por GPR55, como la cicatrización de heridas y la activación de las células T y B del sistema inmunitario , además de mostrar actividad de agonista inverso en ausencia de estimulación con agonistas de GPR55. Sin embargo, aunque se ha descubierto que tiene buena selectividad sobre los receptores cannabinoides relacionados CB ₁ y CB ₂ , así como sobre otros objetivos, CID16020046 aún no se ha probado contra otro receptor relacionado, GPR18 , por lo que su selectividad por GPR55 sobre este objetivo no se ha establecido. ^[²^] Tiene acciones antiinflamatorias , ^[³^]^[⁴^]^[⁵^] se ha utilizado para estudiar la interacción entre la actividad mediada por GPR55 y la actividad mediada por CB ₁ , ^[⁶^] y la investigación que utiliza este compuesto ha revelado un papel para GPR55 en el aprendizaje y la memoria. ^[⁷^]^[⁸^]

Véase también

Referencias

↑ Brown AJ, Castellano-Pellicena I, Haslam CP, Nichols PL, Dowell SJ (2018). "Relación estructura-actividad del antagonista GPR55, CID16020046". Farmacología . 102 ( 5–6 ) : 324–331 . doi : 10.1159/000493490 . PMID 30296786. S2CID 52938892 .
↑ Kargl J, Brown AJ, Andersen L, Dorn G, Schicho R, Waldhoer M, Heinemann A (julio de 2013). "Un antagonista selectivo revela un papel potencial del receptor 55 acoplado a proteína G en la función de las plaquetas y las células endoteliales". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 346 (1): 54– 66. doi : 10.1124/jpet.113.204180 . PMID 23639801. S2CID 17801 .
^ Stančić A, Jandl K, Hasenöhrl C, Reichmann F, Marsche G, Schuligoi R, Heinemann A, Storr M, Schicho R (octubre de 2015). "El antagonista GPR55 CID16020046 protege contra la inflamación intestinal" . Neurogastroenterología y Motilidad . 27 (10): 1432– 45. doi : 10.1111/nmo.12639 . PMC 4587547 . PMID 26227635 .
↑ Montecucco F, Bondarenko AI, Lenglet S, Burger F, Piscitelli F, Carbone F, et al. (octubre de 2016). "El tratamiento con el antagonista de GPR55 CID16020046 aumenta la activación de los neutrófilos en la aterogénesis de ratones". Thrombosis and Haemostasis . 116 (5): 987–997 . doi : 10.1160/TH16-02-0139 . PMID 27465665 .
↑ Wang Y, Pan W, Wang Y, Yin Y (marzo de 2020). "El antagonista de GPR55 CID16020046 protege contra la inflamación inducida por ox-LDL en células endoteliales aórticas humanas (HAEC)". Archives of Biochemistry and Biophysics . 681 108254. doi : 10.1016/j.abb.2020.108254 . PMID 31904362. S2CID 209895392 .
↑ Wang XF, Galaj E, Bi GH, Zhang C, He Y, Zhan J, et al. (abril de 2020). "2 versus receptores GPR55" . British Journal of Pharmacology . 177 (8): 1865–1880 . doi : 10.1111 / bph.14958 . PMC 7070166. PMID 31877572 .
↑ Marichal-Cancino BA, Sánchez-Fuentes A, Méndez-Díaz M, Ruiz-Contreras AE, Prospéro-García O (junio de 2016). "El bloqueo de GPR55 en el cuerpo estriado dorsolateral perjudica el rendimiento de las ratas en un paradigma de laberinto en T". Farmacología del comportamiento . 27 (4): 393– 6. doi : 10.1097/FBP.0000000000000185 . PMID 26292188 . S2CID 3627821 .
↑ Hurst K, Badgley C, Ellsworth T, Bell S, Friend L, Prince B, Welch J, Cowan Z, Williamson R, Lyon C, Anderson B, Poole B, Christensen M, McNeil M, Call J, Edwards JG (septiembre de 2017). " Un supuesto receptor de lisofosfatidilinositol GPR55 modula la plasticidad sináptica del hipocampo" . Hippocampus . 27 (9): 985– 998. doi : 10.1002/hipo.22747 . PMC 5568947. PMID 28653801 .

[1] Brown AJ, Castellano-Pellicena I, Haslam CP, Nichols PL, Dowell SJ (2018). "Relación estructura-actividad del antagonista GPR55, CID16020046". Farmacología . 102 ( 5–6 ) : 324–331 . doi : 10.1159/000493490 . PMID 30296786. S2CID 52938892 .

[pmid23639801-2] Kargl J, Brown AJ, Andersen L, Dorn G, Schicho R, Waldhoer M, Heinemann A (julio de 2013). "Un antagonista selectivo revela un papel potencial del receptor 55 acoplado a proteína G en la función de las plaquetas y las células endoteliales". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 346 (1): 54– 66. doi : 10.1124/jpet.113.204180 . PMID 23639801. S2CID 17801 .

[pmid26227635-3] Stančić A, Jandl K, Hasenöhrl C, Reichmann F, Marsche G, Schuligoi R, Heinemann A, Storr M, Schicho R (octubre de 2015). "El antagonista GPR55 CID16020046 protege contra la inflamación intestinal" . Neurogastroenterología y Motilidad . 27 (10): 1432– 45. doi : 10.1111/nmo.12639 . PMC 4587547 . PMID 26227635 .

[4] Montecucco F, Bondarenko AI, Lenglet S, Burger F, Piscitelli F, Carbone F, et al. (octubre de 2016). "El tratamiento con el antagonista de GPR55 CID16020046 aumenta la activación de los neutrófilos en la aterogénesis de ratones". Thrombosis and Haemostasis . 116 (5): 987–997 . doi : 10.1160/TH16-02-0139 . PMID 27465665 .

[5] Wang Y, Pan W, Wang Y, Yin Y (marzo de 2020). "El antagonista de GPR55 CID16020046 protege contra la inflamación inducida por ox-LDL en células endoteliales aórticas humanas (HAEC)". Archives of Biochemistry and Biophysics . 681 108254. doi : 10.1016/j.abb.2020.108254 . PMID 31904362. S2CID 209895392 .

[6] Wang XF, Galaj E, Bi GH, Zhang C, He Y, Zhan J, et al. (abril de 2020). "2 versus receptores GPR55" . British Journal of Pharmacology . 177 (8): 1865–1880 . doi : 10.1111 / bph.14958 . PMC 7070166. PMID 31877572 .

[7] Marichal-Cancino BA, Sánchez-Fuentes A, Méndez-Díaz M, Ruiz-Contreras AE, Prospéro-García O (junio de 2016). "El bloqueo de GPR55 en el cuerpo estriado dorsolateral perjudica el rendimiento de las ratas en un paradigma de laberinto en T". Farmacología del comportamiento . 27 (4): 393– 6. doi : 10.1097/FBP.0000000000000185 . PMID 26292188 . S2CID 3627821 .

[pmid28653801-8] Hurst K, Badgley C, Ellsworth T, Bell S, Friend L, Prince B, Welch J, Cowan Z, Williamson R, Lyon C, Anderson B, Poole B, Christensen M, McNeil M, Call J, Edwards JG (septiembre de 2017). " Un supuesto receptor de lisofosfatidilinositol GPR55 modula la plasticidad sináptica del hipocampo" . Hippocampus . 27 (9): 985– 998. doi : 10.1002/hipo.22747 . PMC 5568947. PMID 28653801 .

[ 1 ]

[

[

[

[

[

[

[