O-1918

El O-1918 es un compuesto sintético relacionado con el cannabidiol , que actúa como antagonista de dos receptores huérfanos, el GPR18 y el GPR55 , que parecen estar relacionados con los receptores cannabinoides. El O-1918 se utiliza en el estudio de estos receptores, que se han identificado como dianas de diversos compuestos cannabinoides endógenos y sintéticos, y se cree que son responsables de la mayoría de los efectos mediados por receptores distintos de CB1 _y_CB2 que se han evidenciado en el curso de la investigación sobre cannabinoides. ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^]

Investigaciones posteriores mediante un enfoque electrofisiológico han demostrado que O-1918 es un potente inhibidor del canal BKCa. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Véase también

Referencias

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[1] Offertáler L, Mo FM, Bátkai S, Liu J, Begg M, Razdan RK, et al. (marzo de 2003). "Ligandos selectivos y efectores celulares de un receptor cannabinoide endotelial acoplado a proteína G". Farmacología molecular . 63 (3): 699– 705. doi : 10.1124/mol.63.3.699 . PMID 12606780 .

[2] Zakrzeska A, Schlicker E, Baranowska M, Kozłowska H, Kwolek G, Malinowska B (junio de 2010). "Un receptor cannabinoide, sensible al O-1918, está involucrado en la hipotensión tardía inducida por anandamida en ratas anestesiadas" . British Journal of Pharmacology . 160 (3): 574–84 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.2009.00579.x . PMC 2931558. PMID 20105178 .

[3] Schuelert N, McDougall JJ (agosto de 2011). "El análogo anormal del cannabidiol O-1602 reduce la nocicepción en un modelo de rata de artritis aguda a través del supuesto receptor cannabinoide GPR55". Neuroscience Letters . 500 (1): 72–6 . doi : 10.1016/j.neulet.2011.06.004 . PMID 21683763. S2CID 3410391 .

[4] Szczesniak AM, Maor Y, Robertson H, Hung O, Kelly ME (octubre de 2011). "Los cannabinoides no psicotrópicos, el cannabidiol anormal y el canabigerol-dimetil heptilo, actúan en nuevos receptores cannabinoides para reducir la presión intraocular". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (5): 427–35 . doi : 10.1089/jop.2011.0041 . PMID 21770780 .

[5] Caldwell MD, Hu SS, Viswanathan S, Bradshaw H, Kelly ME, Straiker A (junio de 2013). "Un sistema de señalización basado en GPR18 regula la PIO en el ojo de ratón" . British Journal of Pharmacology . 169 (4): 834–43 . doi : 10.1111/bph.12136 . PMC 3687663. PMID 23461720 .

[6] Godlewski G, Offertáler L, Osei-Hyiaman D, Mo FM, Harvey-White J, Liu J, et al. (enero de 2009). "El componente cerebral endógeno N-araquidonil L-serina es un activador de los canales de K+ activados por Ca2+ de gran conductancia" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 351– 361. doi : 10.1124/jpet.108.144717 . PMC 2605781. PMID 18923087 .

[7] Bondarenko AI, Panasiuk O, Drachuk K, Montecucco F, Brandt KJ, Mach F (marzo de 2018). "La búsqueda del receptor cannabinoide atípico endotelial: los canales _{de Ca} BK actúan como sensores celulares para los cannabinoides en células endoteliales in vitro e in situ" . Farmacología Vascular . 102 : 44–55 . doi : 10.1016/j.vph.2018.01.004 . PMC 6481560. PMID 29355732 .

[8] Bondarenko AI, Panasiuk O, Okhai I, Montecucco F, Brandt KJ, Mach F (junio de 2017). "La activación directa de los canales de potasio dependientes de voltaje y de Ca2 ⁺ de gran conductancia por la anandamida en las células endoteliales no respalda la presencia del receptor cannabinoide atípico endotelial" . European Journal of Pharmacology . 805 : 14–24 . doi : 10.1016/j.ejphar.2017.03.038 . PMC 6520242. PMID 28327344 .

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