PSB-CB5

PSB-CB5 ( CID-85469571 ) es un compuesto que actúa como antagonista del antiguo receptor huérfano GPR18 , y es el primer antagonista selectivo caracterizado para este receptor, con una IC50 _de 279 nM y buena selectividad frente a receptores relacionados (más de 36 veces más selectividad frente a _CB1 y GPR55 , y 14 veces más selectividad frente a _CB2 ) . Dado que todos los antagonistas conocidos previamente para GPR18 también antagonizan GPR55, ha sido difícil separar los efectos de estos dos receptores diana, por lo que se espera que el descubrimiento de un antagonista selectivo de GPR18 sea útil en la investigación de las acciones de este receptor. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Véase también

Referencias

↑ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Derivados bicíclicos de imidazol-4-ona: una nueva clase de antagonistas para los receptores huérfanos acoplados a proteínas G GPR18 y GPR55". MedChemComm . 5 (5): 632– 49. doi : 10.1039/C3MD00394A .
↑ Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K, et al. (agosto de 2016). " Caracterización de GPCR no olfativos en espermatozoides humanos con énfasis en GPR18" . Scientific Reports . 6 32255. Bibcode : 2016NatSR...632255F . doi : 10.1038/srep32255 . PMC 5004183. PMID 27572937 .
↑ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (julio de 2018). "Relaciones estructura-actividad de imidazotiazinonas y análogos como antagonistas del receptor huérfano acoplado a proteína G activado por cannabinoides GPR18". European Journal of Medicinal Chemistry . 155 : 381–397 . doi : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . PMID 29902723. S2CID 49214747 .

[1] Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Derivados bicíclicos de imidazol-4-ona: una nueva clase de antagonistas para los receptores huérfanos acoplados a proteínas G GPR18 y GPR55". MedChemComm . 5 (5): 632– 49. doi : 10.1039/C3MD00394A .

[2] Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K, et al. (agosto de 2016). " Caracterización de GPCR no olfativos en espermatozoides humanos con énfasis en GPR18" . Scientific Reports . 6 32255. Bibcode : 2016NatSR...632255F . doi : 10.1038/srep32255 . PMC 5004183. PMID 27572937 .

[3] Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (julio de 2018). "Relaciones estructura-actividad de imidazotiazinonas y análogos como antagonistas del receptor huérfano acoplado a proteína G activado por cannabinoides GPR18". European Journal of Medicinal Chemistry . 155 : 381–397 . doi : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . PMID 29902723. S2CID 49214747 .

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