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receptor NAGly

El receptor de N -araquidonilglicina ( receptor NAGly ), también conocido como receptor acoplado a proteína G 18 ( GPR18 ), es una proteína que en humanos está codificada por el...

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El receptor de N -araquidonilglicina ( receptor NAGly ), también conocido como receptor acoplado a proteína G 18 ( GPR18 ), es una proteína que en humanos está codificada por el gen GPR18 . [ 5 ] [ 6 ] Junto con los otros receptores previamente huérfanos GPR55 y GPR119 , se ha descubierto que GPR18 es un receptor para neurotransmisores lipídicos endógenos, varios de los cuales también se unen a receptores cannabinoides . [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Se ha descubierto que está involucrado en la regulación de la presión intraocular . [ 10 ]

La investigación respalda la hipótesis de que GPR18 es el receptor anómalo del cannabidiol y que la N-araquidonilglicina , el metabolito lipídico endógeno de la anandamida , inicia la migración dirigida de la microglía en el SNC a través de la activación de GPR18, [ 11 ] aunque evidencia reciente demuestra que la NAGly no se ha demostrado que sea un agonista de GPR18 en neuronas simpáticas de rata. [ 12 ]

La resolvina D2 (RvD2), un miembro de la clase de mediadores proresolutivos especializados (SPM) de metabolitos de ácidos grasos poliinsaturados , es un ligando activador para GPR18; RvD2 y su activación de GPR18 contribuyen a la resolución de respuestas inflamatorias, así como a enfermedades basadas en la inflamación y otras enfermedades en modelos animales, y se propone que lo hagan en humanos. [ 13 ] Además, RvD2 es un metabolito del ácido graso omega-3 , ácido docosahexaenoico (DHA); el metabolismo del DHA a RvD2 y la activación de GPR18 por RvD2 se propone como uno de los muchos mecanismos para los efectos antiinflamatorios y otros efectos beneficiosos atribuidos a las dietas ricas en ácidos grasos omega-3. [ 14 ]

Ligandos

Agonistas

Entre los ligandos que se ha descubierto que se unen a GPR18 como agonistas se incluyen: [ 11 ] [ 15 ]

Antagonistas

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000125245 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000050350 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. ↑ Gantz I, Muraoka A, Yang YK, Samuelson LC, Zimmerman EM, Cook H, Yamada T (septiembre de 1997). "Clonación y localización cromosómica de un gen (GPR18) que codifica un nuevo receptor transmembrana de siete dominios altamente expresado en bazo y testículo". Genomics . 42 (3): 462–6 . doi : 10.1006/geno.1997.4752 . PMID 9205118 . 
  6. ↑ "Entrez Gene: GPR18 Receptor acoplado a proteína G 18" .
  7. ^ Kohno M, Hasegawa H, Inoue A, Muraoka M, Miyazaki T, Oka K, Yasukawa M (septiembre de 2006). "Identificación de N-araquidonilglicina como ligando endógeno para el receptor huérfano GPR18 acoplado a proteína G". Bioquímica. Biofísica. Res. Comunitario . 347 (3): 827– 32. doi : 10.1016/j.bbrc.2006.06.175 . PMID 16844083 . 
  8. ↑ Burstein S (diciembre de 2008). "Los ácidos elmíricos: análogos de anandamida biológicamente activos" . Neuropharmacology . 55 ( 8): 1259– 64. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.11.011 . PMC 2621443. PMID 18187165 .  
  9. ↑ Bradshaw HB, Lee SH, McHugh D (septiembre de 2009). "Lípidos endógenos huérfanos y GPCRS huérfanos: una buena combinación" . Prostaglandins Other Lipid Mediat . 89 ( 3–4 ): 131–4 . doi : 10.1016/j.prostaglandins.2009.04.006 . PMC 2740803. PMID 19379823 .  
  10. ↑ Caldwell MD, Hu SS, Viswanathan S, Bradshaw H, Kelly ME, Straiker A (junio de 2013). "Un sistema de señalización basado en GPR18 regula la PIO en el ojo de ratón" . British Journal of Pharmacology . 169 (4): 834–43 . doi : 10.1111/bph.12136 . PMC 3687663. PMID 23461720 .  
  11. 1 2 McHugh D, Hu SS, Rimmerman N, Juknat A, Vogel Z, Walker JM, Bradshaw HB (2010). " La N-araquidonilglicina, un lípido endógeno abundante, impulsa potentemente la migración celular dirigida a través de GPR18, el supuesto receptor anormal de cannabidiol" . BMC Neurosci . 11 : 44. doi : 10.1186/1471-2202-11-44 . PMC 2865488. PMID 20346144 .  
  12. ↑ Lu VB, Puhl HL, Ikeda SR (enero de 2013). "La N-araquidonilglicina no activa la señalización del receptor 18 acoplado a proteína G a través de vías canónicas" . Farmacología molecular . 83 (1): 267–82 . doi : 10.1124/mol.112.081182 . PMC 3533477. PMID 23104136 .  
  13. ↑ Shinohara M, Serhan CN (2016). "Nuevas moléculas endógenas proresolutivas: mediadores gaseosos y derivados de ácidos grasos esenciales en la resolución de la inflamación" . Journal of Atherosclerosis and Thrombosis . 23 (6): 655– 64. doi : 10.5551/jat.33928 . PMC 7399282. PMID 27052783 .  
  14. ↑ Calder PC (2015). "Ácidos grasos omega-3 marinos y procesos inflamatorios: efectos, mecanismos y relevancia clínica". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Biología molecular y celular de los lípidos . 1851 (4): 469– 84. doi : 10.1016/j.bbalip.2014.08.010 . PMID 25149823 . 
  15. ↑ McHugh D, Page J, Dunn E, Bradshaw HB (mayo de 2011). "Δ(9) -THC y N-araquidonil glicina son agonistas completos en GPR18 y causan migración en la línea celular endometrial humana, HEC-1B" . Br J Pharmacol . 165 (8): 2414–24 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.2011.01497.x . PMC 3423258. PMID 21595653 .  
  16. ↑ Szczesniak AM, Maor Y, Robertson H, Hung O, Kelly ME (octubre de 2011). "Los cannabinoides no psicotrópicos, el cannabidiol anormal y el canabigerol-dimetil heptilo, actúan en nuevos receptores cannabinoides para reducir la presión intraocular". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (5): 427–35 . doi : 10.1089/jop.2011.0041 . PMID 21770780 . 
  17. ↑ Ashton JC (2012). "El cannabinoide atípico o-1602: objetivos, acciones y el sistema nervioso central". Agentes del sistema nervioso central en química medicinal . 12 (3): 233– 239. doi : 10.2174/187152412802430156 . PMID 22831390 . 
  18. ↑ McHugh D, Bradshaw HB (2012). "GPR18 y señalización de NAGly: ¿nuevos miembros de la familia de los endocannabinoides o primos lejanos?". En Abood ME (ed.). endoCANNABINOIDES: acciones en receptores cannabinoides no CB1/CB2 . Nueva York: Springer. ISBN 978-1-4614-4668-2.
  19. ↑ Chiang N, Dalli J, Colas RA, Serhan CN (2015). "Identificación del receptor de resolvina D2 que media la resolución de infecciones y la protección de órganos" ( PDF) . J. Exp. Med . 212 (8): 1203– 1217. doi : 10.1084/jem.20150225 . PMC 4516788. PMID 26195725 .  
  20. ↑ Zheng Z, Zhao M, Xu Y, Zhang J, Peng S, Liu J, Pan W, Yin Z, Wei C, Qin JJ, Wan J, Wang M (dic. 2024). "El eje resolvina D2/GPR 18 mejora la insuficiencia cardíaca inducida por sobrecarga de presión al inhibir la polarización de macrófagos proinflamatorios" . J Lipid Res . 65 (12) 100679. doi : 10.1016/j.jlr.2024.100679 . PMC 11652778. PMID 39490925 .  
  21. ↑ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (julio de 2018). "Relaciones estructura-actividad de imidazotiazinonas y análogos como antagonistas del receptor huérfano acoplado a proteína G activado por cannabinoides GPR18". European Journal of Medicinal Chemistry . 155 : 381–397 . doi : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . PMID 29902723. S2CID 49214747 .  
  22. ↑ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Derivados bicíclicos de imidazol-4-ona: una nueva clase de antagonistas para los receptores huérfanos acoplados a proteínas G GPR18 y GPR55". Med. Chem. Commun . 5 (5): 632– 649. doi : 10.1039/C3MD00394A . 

Lecturas adicionales

  • Christian SL, McDonough J, Liu Cy CY, Shaikh S, Vlamakis V, Badner JA, Chakravarti A, Gershon ES (2002). "Una evaluación del ensamblaje de una región de aproximadamente 15 Mb en el cromosoma humano 13q32-q33 vinculada al trastorno bipolar y la esquizofrenia". Genomics . 79 (5): 635– 56. doi : 10.1006/geno.2002.6765 . PMID 11991713 . 
  • Kohno M, Hasegawa H, Inoue A, Muraoka M, Miyazaki T, Oka K, Yasukawa M (2006). "Identificación de N-araquidonilglicina como ligando endógeno para el receptor huérfano GPR18 acoplado a proteína G". Bioquímica. Biofísica. Res. Comunitario . 347 (3): 827– 32. doi : 10.1016/j.bbrc.2006.06.175 . PMID 16844083 . 

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