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ERB-26

ERB-26 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] Es el enantiómero activo de la mezcla racémica ERB-79 . [ 1 ] Mientras que ERB-79 muestra una sele...

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ERB-26 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] Es el enantiómero activo de la mezcla racémica ERB-79 . [ 1 ] Mientras que ERB-79 muestra una selectividad 484 veces mayor para el ERβ que para el ERα, [ 3 ] ERB-26 difiere ligeramente en que es aún más selectivo, mostrando una selectividad mayor a 1000 veces mayor para la transactivación del ERβ en relación con el ERα. [ 1 ] Su valor de EC 50 para el ERβ es 0,21 nM (4 veces más débil que el estradiol ) y para el ERα es 260 nM (10 000 veces más débil que el estradiol). [ 1 ] No tiene actividad antagonista en ninguno de los dos receptores. [ 1 ] ERB-26 es activo en la prevención del desarrollo del cáncer de próstata en modelos preclínicos . [ 1 ] A diferencia de ERB-26, el agonista selectivo de ERα, ERA-45, indujo el desarrollo del cáncer de próstata en modelos preclínicos cuando se administró en combinación con testosterona , mientras que la testosterona sola no lo hizo. [ 1 ] Estos hallazgos sugieren funciones opuestas de ERα y ERβ en la glándula prostática . [ 1 ] La estructura química de ERB-26 no parece haber sido revelada.  

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Attia DM, Ederveen AG (2012). "Funciones opuestas de ERα y ERβ en la génesis y progresión del adenocarcinoma en la próstata ventral de la rata". Prostate . 72 (9): 1013– 22. doi : 10.1002/pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 .  
  2. ↑ Nelson AW, Tilley WD, Neal DE, Carroll JS (2014). "Receptor de estrógeno beta en el cáncer de próstata: ¿amigo o enemigo?" . Endocr. Relat. Cancer . 21 (4): T219–34. doi : 10.1530/ERC-13-0508 . PMID 24402043 . 
  3. ↑ Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "La supresión de la respuesta inflamatoria en la artritis experimental está mediada por el receptor de estrógeno α , pero no por el receptor de estrógeno β" . Arthritis Res. Ther . 12 (3) R101. doi : 10.1186/ar3032 . PMC 2911889. PMID 20497523 .