Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

ERB-79

ERB-79 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es una mezcla racémica , siendo el enantiómero activo ERB-26 . [ 2 ] ERB-79 muestra una sele...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

ERB-79 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es una mezcla racémica , siendo el enantiómero activo ERB-26 . [ 2 ] ERB-79 muestra una selectividad más de 484 veces mayor para la transactivación del ERβ sobre el ERα. [ 1 ] Su valor de EC 50 para el ERβ es 0,448 nM (14,52% de la potencia del estradiol ) y para el ERα es 79 nM (0,03% de la potencia del estradiol ). [ 1 ] No tiene actividad antagonista en ninguno de los receptores. [ 1 ] ERB-79 es activo en modelos preclínicos de artritis . [ 1 ] La estructura química de ERB-79 no parece haber sido divulgada.  

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "La supresión de la respuesta inflamatoria en la artritis experimental está mediada por el receptor de estrógeno α pero no por el receptor de estrógeno β" . Arthritis Res. Ther . 12 (3) R101. doi : 10.1186/ar3032 . PMC 2911889. PMID 20497523 .  
  2. 1 2 Attia DM, Ederveen AG (2012). "Funciones opuestas de ERα y ERβ en la génesis y progresión del adenocarcinoma en la próstata ventral de la rata". Prostate . 72 (9): 1013– 22. doi : 10.1002/pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 .  
  3. ^ Roa J, Vigo E, Castellano JM, Gaytán F, Navarro VM, Aguilar E, Dijcks FA, Ederveen AG, Pinilla L, van Noort PI, Tena-Sempere M (2008). "Funciones opuestas del receptor de estrógeno (ER) -α y ERβ en la modulación de las respuestas de la hormona luteinizante a la kisspeptina en la rata hembra: implicaciones para la generación del aumento preovulatorio" . Endocrinología . 149 (4): 1627– 37. doi : 10.1210/en.2007-1540 . PMID 18174277 .