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SPL028

SPL028 , o SPL-028 , también conocido como α,α-dideutero- N , N -dimetiltriptamina ( D2 - DMT ), es un fármaco psicodélico de la familia de las triptaminas que se encuentra en d...

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SPL028 , o SPL-028 , también conocido como α,α-dideutero- N , N -dimetiltriptamina ( D2 - DMT ), es un fármaco psicodélico de la familia de las triptaminas que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de los trastornos depresivos . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Es el análogo de la dimetiltriptamina (DMT) en el que el carbono α ha sido dideuterado . [ 2 ] [ 6 ] La vía de administración de SPL028 es la inyección intravenosa o la inyección intramuscular . [ 1 ]

Farmacología

SPL028 muestra una farmacodinámica similar a la de DMT in vitro . [ 2 ] [ 6 ] De manera similar, SPL028 se generalizó con DMT en pruebas de discriminación de fármacos en roedores. [ 6 ] [ 7 ] Por otro lado, SPL028 difiere de DMT en términos de farmacocinética ; es más resistente al metabolismo y muestra una duración prolongada . [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ] En un ensayo clínico de fase 1 , SPL-028 por inyección intramuscular produjo efectos psicodélicos robustos de corta duración en humanos. [ 8 ]

Investigación

SPL028 fue creado por Small Pharma y está siendo desarrollado por Cybin . [ 4 ] Small Pharma fue adquirida por Cybin en 2023. [ 9 ] A febrero de 2024, SPL028 se encuentra en la fase 1 de ensayos clínicos. [ 4 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Marino D (15 de febrero de 2023). "Primer sujeto dosificado en el primer ensayo clínico en humanos de fase 1 de una pequeña farmacéutica" . Drug Development and Delivery . Recuperado el 27 de julio de 2025 .
  2. 1 2 3 4 Layzell M, Rands P, Good M, Joel Z, Cousins ​​R, Benway T, et al. (14 de septiembre de 2023). " Descubrimiento y caracterización in vitro de SPL028: N,N-dimetiltriptamina deuterada" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 14 (9): 1216– 1223. doi : 10.1021/acsmedchemlett.3c00143 . ISSN 1948-5875 . PMC 10510671. PMID 37736183 .    
  3. ↑ Kargbo RB (8 de septiembre de 2022). "Aplicación de N,N-dimetiltriptamina deuterada en el tratamiento potencial de trastornos psiquiátricos y neurológicos" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 13 (9): 1402–1404 . doi : 10.1021/acsmedchemlett.2c00354 . ISSN 1948-5875 . PMC 9465894. PMID 36105328 .   
  4. 1 2 3 "SPL 028" . AdisInsight . 16 de febrero de 2024. Consultado el 27 de julio de 2025 .
  5. ↑ "Profundizando en las últimas actualizaciones de SPL-028 con Synapse" . Synapse . 14 de junio de 2025. Consultado el 27 de julio de 2025 .
  6. 1 2 3 4 Good M, Cheetham S, Davis I (2023). "El Festival Internacional de Neurociencia BNA 2023: Caracterización preclínica de SPL028: un derivado deuterado de N,N-dimetiltriptamina, desarrollo de un tratamiento para trastornos de salud mental" . Brain and Neuroscience Advances . 7 : 77. doi : 10.1177/23982128231180246 . ISSN 2398-2128 . PMC 10236260. La PK y la farmacología de SPL028 (fumarato de α, α -bisdeutero-N,N-dimetiltriptamina (D2DMT)) [análogo dideuterado de SPL026] se investigaron a través de una serie de estudios preclínicos. [...] SPL028 exhibió efectos farmacocinéticos y farmacodinámicos prolongados en comparación con SPL026. Los estudios in vitro e in vivo revelaron que la estabilidad metabólica de SPL028 era mayor que la de SPL026. Los perfiles de receptores in vitro y ex vivo de SPL028 y SPL026 fueron equivalentes. Estos hallazgos concuerdan con el estudio de discriminación de fármacos: las ratas no pudieron distinguir entre SPL028 y SPL026.  
  7. 1 2 Good M, Joel Z, Cheetham S, Davis I, Rowley H, James E, et al. (abril de 2023). Caracterización in vivo de SPL028: un derivado deuterado de N,N-dimetiltriptamina, desarrollo de un tratamiento para trastornos de salud mental (PDF) . British Neuroscience Association 2023 (BAN2023). 
  8. ↑ "Cybin anuncia datos preliminares positivos de los estudios de fase 1 de las moléculas patentadas de DMT deuteradas CYB004 y SPL028" . Nasdaq . 5 de abril de 2024. Consultado el 27 de julio de 2025 .
  9. ↑ Alpha P (28 de agosto de 2023). "Cybin se prepara para adquirir a la empresa británica desarrolladora de fármacos DMT, Small Pharma" . Psychedelic Alpha . Consultado el 27 de julio de 2025 .
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