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Bimatoprost

El bimatoprost , vendido bajo la marca Lumigan, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar la presión intraocular elevada, incluido el glaucoma . [ 6 ] Específicament...

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El bimatoprost , vendido bajo la marca Lumigan, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar la presión intraocular elevada, incluido el glaucoma . [ 6 ] Específicamente, se usa para el glaucoma de ángulo abierto cuando otros agentes no son suficientes. [ 6 ] [ 7 ] También puede usarse para aumentar el tamaño de las pestañas . [ 4 ] [ 5 ] Se usa como gotas oftálmicas y sus efectos generalmente ocurren dentro de las cuatro horas. [ 6 ] [ 5 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen ojos rojos, ojos secos, cambio de color de los ojos, visión borrosa y cataratas . [ 6 ] [ 7 ] [ 5 ] Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [ 1 ] [ 7 ] [ 5 ] Es un análogo de la prostaglandina y actúa aumentando la salida del humor acuoso de los ojos. [ 6 ]

El bimatoprost fue aprobado para uso médico en Estados Unidos en 2001. [ 6 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 7 ] [ 4 ] [ 8 ] En 2023, fue el 238.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [ 9 ] [ 10 ]

Usos

Médico

El bimatoprost se utiliza para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular en adultos, ya sea solo o en combinación con un betabloqueante , generalmente timolol . [ 6 ] [ 5 ] [ 11 ]

Los estudios han demostrado que el bimatoprost es más eficaz que el timolol en la reducción de la presión intraocular (PIO) y al menos tan eficaz como los análogos de prostaglandinas latanoprost y travoprost en la reducción de la PIO. [ 12 ]

Cosmético

El bimatoprost se utiliza con fines cosméticos para aumentar la visibilidad de las pestañas.

El bimatoprost puede utilizarse para tratar las pestañas pequeñas o poco desarrolladas. [ 4 ] [ 5 ] El término médico para esto es tratamiento de la hipotricosis ; sin embargo, la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) es para fines puramente cosméticos (véase Receptor de prostaglandina F#Importancia clínica ). [ 13 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son similares a los de otros análogos de prostaglandinas aplicados en el ojo. El más común es la hiperemia conjuntival , que ocurre en más del 10 % de los pacientes. Otros efectos incluyen visión borrosa, enrojecimiento de los ojos y los párpados, ardor ocular u otras molestias, y oscurecimiento permanente del iris a marrón. [ 11 ] [ 6 ] [ 4 ] Los efectos adversos ocasionales (en menos del 1 % de los pacientes) son dolor de cabeza y náuseas. [ 11 ]

Algunos efectos secundarios son específicos de la formulación cosmética, que se aplica en la piel en la base de las pestañas en lugar de instilarse en el ojo. Estos incluyen infección si se reutilizan los aplicadores desechables y oscurecimiento del párpado o del área debajo del ojo. [ 4 ] [ 14 ] La investigación sugiere que limpiar el ojo con una almohadilla absorbente después de la administración de gotas oftálmicas puede resultar en pestañas más cortas y una menor probabilidad de hiperpigmentación en el párpado, en comparación con no limpiar el exceso de líquido. [ 15 ]

Interacciones

No se han realizado estudios de interacción con esta sustancia. Se considera improbable que interactúe con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) porque el bimatoprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. El bimatoprost no interactúa negativamente con las gotas oftálmicas de timolol. [ 11 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El bimatoprost es un análogo estructural de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). Al igual que otros análogos de la PGF 2α, como el travoprost, el latanoprost y el tafluprost , aumenta el drenaje del humor acuoso del ojo y disminuye la presión intraocular. Sin embargo, a diferencia de estos, no actúa sobre el receptor de la prostaglandina F 2α ni sobre ningún otro receptor de prostaglandina conocido. Se cree que el bimatoprost imita las prostamidas del propio cuerpo humano (que son químicamente similares), una clase de sustancias relacionadas con las prostaglandinas, pero con un mecanismo de acción desconocido. [ 6 ] [ 11 ] Hasta 2015 no se había identificado ningún receptor de prostamida.; la búsqueda continúa. [ 16 ] Hasta 2019 se creía que el bimatoprost actuaba a través de la malla trabecular y las vías uveoesclerales. [ 17 ] [ 18 ]

Farmacocinética

El bimatoprost se absorbe bien a través de la córnea . Comienza a reducir la presión intraocular después de cuatro horas y su efecto dura al menos 24 horas. Un bajo porcentaje pasa al torrente sanguíneo. En el plasma sanguíneo, las concentraciones máximas se alcanzan a los 10 minutos y luego descienden por debajo del límite de detección de 25 pg /ml después de 1,5 horas. La sustancia no se acumula en el organismo. [ 6 ] [ 11 ]

La unión a proteínas plasmáticas es del 88%. El bimatoprost se metaboliza por oxidación, N - desetilación y glucuronidación , formando diversos metabolitos . La semivida biológica se determinó en 45 minutos tras la infusión intravenosa . El 67% se elimina por vía renal y el 25% por vía fecal. [ 6 ] [ 11 ]

Investigación

El bimatoprost se ha utilizado para tratar la hipotricosis de las cejas en una mujer de 60 años. [ 19 ] La solución al 0,03% se aplicó tópicamente una vez al día durante ocho meses y mostró "un aumento del crecimiento del vello y un engrosamiento de los vellos de las cejas".

El bimatoprost y su análogo endógeno, la prostaglandina F2α etanolamida, presentan el efecto secundario de ser antiadipogénicos y se ha demostrado que inducen la proliferación de preadipocitos. Estos hallazgos sugieren que el bimatoprost es una posible terapia para la obesidad. [ 20 ]

Referencias

  1. 1 2 "Uso de bimatoprost oftálmico (Lumigan) durante el embarazo" . Drugs.com . 14 de octubre de 2019. Consultado el 4 de enero de 2020 .
  2. ↑ "Medicamentos con receta: registro de nuevos medicamentos genéricos y biosimilares, 2017" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
  3. ↑ "Instrumento 2025 sobre productos terapéuticos (norma sobre venenos)" (pdf) . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . Mayo de 2025. Consultado el 31 de agosto de 2025 .
  4. 1 2 3 4 5 6 "Solución/gotas de bimatoprost" . DailyMed . 18 de septiembre de 2019. Consultado el 4 de enero de 2020 .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 "Lumigan- solución/gotas de bimatoprost" . DailyMed . 31 de julio de 2017. Consultado el 4 de enero de 2020 .
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Monografía de bimatoprost para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
  7. 1 2 3 4 Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1149. ISBN   978-0-85711-338-2.
  8. ↑ "Bimatoprost" . Drugs.com . 2 de diciembre de 2019. Consultado el 4 de enero de 2020 .
  9. ↑ "Los 300 mejores de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de agosto de 2025. Consultado el 12 de agosto de 2025 .
  10. ↑ "Estadísticas sobre el uso del fármaco bimatoprost, Estados Unidos, 2014 - 2023" . ClinCalc . Consultado el 20 de agosto de 2025 .
  11. 1 2 3 4 5 6 7 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
  12. ↑ Curran MP (2009). "Bimatoprost: una revisión de su uso en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular". Drugs & Aging . 26 (12): 1049– 1071. doi : 10.2165/11203210-000000000-00000 . PMID 19929032 . 
  13. ↑ Choi YM, Diehl J, Levins PC (abril de 2015). "Usos clínicos alternativos prometedores de análogos de prostaglandina F2α: más allá de las pestañas". Journal of the American Academy of Dermatology . 72 (4): 712– 716. doi : 10.1016/j.jaad.2014.10.012 . PMID 25601618 . 
  14. ↑ Saint Louis C (1 de mayo de 2010). "Pestañas largas sin receta, pero con riesgos" . The New York Times . Consultado el 18 de julio de 2019 .
  15. ↑ Xu L, Wang X, Wu M (febrero de 2017). "Técnicas de instilación de medicamentos tópicos para el glaucoma" . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2017 (2) CD010520. doi : 10.1002/14651858.CD010520.pub2 . PMC 5419432. PMID 28218404 .  
  16. ↑ Shelnut EL, Nikas SP, Finnegan DF, Chiang N, Serhan CN, Makriyannis A (marzo de 2015). "Diseño y síntesis de nuevas sondas de éster de etanolamida y glicerol de prostaglandina E 2 para el/los presunto(s) receptor(es) de prostamida" . Tetrahedron Letters . 56 (11): 1411– 1415. doi : 10.1016/j.tetlet.2015.01.164 . PMC 4422110. PMID 25960577 .  
  17. ↑ "Información del producto australiano Lumigan (bimatoprost) gotas oftálmicas" (PDF) . Consultado el 15 de julio de 2019. El bimatoprost reduce la presión intraocular en humanos al aumentar el flujo de salida del humor acuoso a través de la malla trabecular y mejorar el flujo de salida uveoescleral.
  18. ↑ "Bimatoprost" . DrugBank . Consultado el 7 de julio de 2019 .
  19. ↑ Riahi RR, Cohen PR (mayo de 2018). " Tratamiento tópico de la hipotricosis de la ceja con solución de bimatoprost al 0,03%: informe de caso y revisión de la literatura" . Cureus . 10 (5) e2666. doi : 10.7759/cureus.2666 . PMC 6054329. PMID 30042917 .  
  20. ↑ Boubertakh B, Courtemanche O, Marsolais D, Di Marzo V, Silvestri C (noviembre de 2023). "Nuevo papel para el metabolito de la anandamida prostaglandina F 2α etanolamida: Proliferación rodante de preadipocitos" . Journal of Lipid Research . 64 (11) 100444. doi : 10.1016/j.jlr.2023.100444 . PMC 10622703. PMID 37730163 .  

Lecturas adicionales

  • "Análogos de prostaglandinas para uso oftálmico: una revisión de la eficacia clínica comparativa y la relación costo-efectividad". Informes de respuesta rápida de CADTH . Julio de 2015. PMID 26985536 .