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Articulo de referencia

NNE1

NNE1 (también conocido como NNEI , MN-24 y AM-6527 ) es un cannabinoide sintético basado en indol , que representa un híbrido molecular de APICA y JWH-018 [ 1 ] que es un agonis...

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NNE1 (también conocido como NNEI , MN-24 y AM-6527 ) es un cannabinoide sintético basado en indol , que representa un híbrido molecular de APICA y JWH-018 [ 1 ] que es un agonista de los receptores cannabinoides , con valores de K i de 60,09 nM en CB1 y 45,298 nM en CB2 y valores de EC50 de 9,481 nM en CB1 y 1,008 nM en CB2 . [ 2 ] Fue diseñado por Jos Lange en Abbott en 2010 para servir como una herramienta farmacológica activa in vivo y tiene un pEC50 del receptor CB1 de 8,9 con una selectividad de alrededor de 80x sobre el receptor CB2 relacionado . [ 3 ] Se sospecha que la hidrólisis metabólica del grupo amida de NNE1 puede liberar 1-naftilamina , un carcinógeno conocido , dada la liberación metabólica conocida (y presencia como impureza) de amantadina en el compuesto relacionado APINACA , y NNE1 fue prohibido en Nueva Zelanda en 2012 como una droga de clase temporal para evitar que se utilizara como ingrediente en productos de cannabis sintético que entonces eran legales. [ 4 ] Posteriormente se descubrió que NNE1 era responsable de la muerte de un hombre en Japón en 2014. [ 5 ]    

AM6527, un antagonista neutro del receptor CB1, suprime el consumo y la búsqueda de opioides, así como la búsqueda de cocaína en roedores sin efectos aversivos. [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, et  al. (octubre de 2014). "Caracterización de cuatro nuevas drogas de diseño, 5-cloro-NNEI, análogo de indazol NNEI, α-PHPP y α-POP, con 11 drogas de diseño recientemente distribuidas en productos ilegales" . Forensic Science International . 243 : 1–13 . doi : 10.1016/j.forsciint.2014.03.013 . PMID 24769262 . 
  2. ↑ Gamage TF, Farquhar CE, Lefever TW, Marusich JA, Kevin RC, McGregor IS, et al. (mayo de 2018). "Caracterización farmacológica molecular y conductual de los cannabinoides sintéticos de abuso MMB- y MDMB-FUBINACA, MN-18, NNEI, CUMYL-PICA y 5-Fluoro-CUMYL-PICA" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 365 (2): 437– 446. doi : 10.1124/jpet.117.246983 . PMC 5932312. PMID 29549157 .   
  3. ↑ Blaazer AR, Lange JH, van der Neut MA, Mulder A, den Boon FS, Werkman TR, et al. (octubre de 2011). "Nuevos agonistas del receptor cannabinoide (CB) de indol y azaindol (pirrolopiridina): diseño, síntesis, relaciones estructura-actividad, propiedades fisicoquímicas y actividad biológica". European Journal of Medicinal Chemistry . 46 (10): 5086– 98. doi : 10.1016/j.ejmech.2011.08.021 . PMID 21885167 .  
  4. ↑ Gaceta del Gobierno de Nueva Zelanda, Aviso número 7051, 1 de noviembre de 2012
  5. ↑ Sasaki C, Saito T, Shinozuka T, Irie W, Murakami C, Maeda K, et al. (enero de 2015). "Un caso de muerte causada por abuso de un cannabinoide sintético N -1-naftalenil-1-pentil-1H -indol-3-carboxamida". Toxicología forense . 33 (1): 165– 169. doi : 10.1007/s11419-014-0246-5 . S2CID 13524298 .  
  6. ↑ Soler-Cedeño, O.; Alton, H.; Bi, G.-H.; Linz, E.; Ji, L.; Makriyannis, A.; Xi, Z.-X. (octubre de 2024). "AM6527, un antagonista neutro del receptor CB1, suprime el consumo y la búsqueda de opioides, así como la búsqueda de cocaína en roedores sin efectos aversivos" . Neuropsychopharmacology . 49 ( 11): 1678– 1688. doi : 10.1038/s41386-024-01861-y . PMC 11399149. PMID 38600154 .