Articulo de referencia

AM-2201

AM-2201 ( 1-(5-fluoropentil)-3-(1-naftoil)indol ) es una droga de diseño recreativa que actúa como un agonista completo potente pero no selectivo para el receptor cannabinoide ....

AM-2201 ( 1-(5-fluoropentil)-3-(1-naftoil)indol ) es una droga de diseño recreativa que actúa como un agonista completo potente pero no selectivo para el receptor cannabinoide . [3] Es parte de la serie AM de cannabinoides descubiertos por Alexandros Makriyannis en la Universidad Northeastern .

Peligros

Se han reportado convulsiones [4] incluso en dosis tan bajas como 10 mg. [5]

Farmacología

El AM-2201 es un agonista completo de los receptores cannabinoides . Las afinidades son: con una Ki de 1,0 nM en CB 1 y 2,6 nM en CB 2. [6] El análogo funcional 4-metil MAM-2201 probablemente tiene afinidades similares. [ ¿ Investigación original? ] El AM-2201 tiene una CE50 de 38 nM para los receptores CB 1 humanos y de 58 nM para los receptores CB 2 humanos . [ 7 ] El AM-2201 produce bradicardia e hipotermia en ratas a dosis de 0,3–3 mg/kg, comparable a la potencia del JWH-018 en ratas, lo que sugiere una potente actividad similar a la de los cannabinoides. [7]

Farmacocinética

El metabolismo del AM-2201 difiere sólo levemente del del JWH-018 . La N - desalquilación del AM-2201 produce fluoropentano en lugar de pentano (o alcanos simples en general). [ cita requerida ]

Detección

Hay disponible un estándar forense del AM-2201, y el compuesto ha sido publicado en el sitio web Forendex de posibles drogas de abuso. [8]

En los Estados Unidos, el AM-2201 es una sustancia controlada de la Lista I. [ 9]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (24 de julio de 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 804 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 25 de julio de 2023). Archivado desde el original el 27 de agosto de 2023 . Consultado el 27 de agosto de 2023 .
  2. ^ "Detalles de la sustancia AM-2201" . Consultado el 22 de enero de 2024 .
  3. ^ Wilkinson SM, Banister, Kassiou M (2015). "Flúor bioisostérico en el diseño clandestino de cannabinoides sintéticos". Revista australiana de química . 68 (1): 4– 8. doi :10.1071/CH14198.
  4. ^ McQuade D, Hudson S, Dargan PI, Wood DM (marzo de 2013). "Primer caso europeo de convulsiones relacionadas con el uso confirmado analíticamente del agonista sintético del receptor cannabinoide AM-2201". Revista Europea de Farmacología Clínica . 69 (3): 373– 6. doi :10.1007/s00228-012-1379-2. PMID  22936123. S2CID  23136932.
  5. ^ ekaJ (20 de febrero de 2011). "La noche en que maté a mis amigos". Erowid.org . Consultado el 11 de junio de 2012 .
  6. ^ Patente WO 0128557, Makriyannis A, Deng H, "Derivados indólicos cannabimiméticos", concedida el 7 de junio de 2001 
  7. ^ ab Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, Beinat C, Buchanan AS, Hibbs DE, Glass M, Connor M, McGregor IS, Kassiou M (agosto de 2015). "Efectos del flúor bioisostérico en las drogas de diseño cannabinoides sintéticas JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA y STS-135". Neurociencia química de la ACS . 6 (8): 1445– 58. doi :10.1021/acschemneuro.5b00107. PMID  25921407.
  8. ^ "Asociación Sureña de Científicos Forenses". Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2014. Consultado el 16 de julio de 2013 .
  9. ^ Sustancias controladas enumeradas por la DEA
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