Nolomirol

Nolomirol ( DCI ; nombre en clave de desarrollo CHF-1035 ), también conocido como 5,6-diisobutiriloxi- _N - metil-2-aminotetralina , es un agonista dual de los receptores de dopamina D2 y α2 _- adrenérgicos que se encontraba en desarrollo para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca , pero nunca se comercializó. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} Se toma por vía oral . ^{[ 1 ] [ 2 ]}

El fármaco actúa como agonista del receptor de dopamina D2, con una _afinidad ( Ki ₎ de 120  nM para el enantiómero (–) y 2400  nM para el enantiómero (+), y como agonista del receptor α2 _- adrenérgico, con una afinidad (Ki ₎ de 130  nM para el enantiómero (–) y 1600  nM para el enantiómero (+). ^{[ 1 ] [ 2 ]} Es un profármaco de CHF-1024 (5,6-dihidroxi- N -metil-2-aminotetralina), al cual se hidroliza rápidamente por las enzimas esterasas circulantes . ^{[ 1 ]} Se dice que la semivida de eliminación del nolomirol es de 3 horas y su log P es 1,97. ^{[ 3 ]} 

Nolomirol y su forma activa CHF-1024 son fenetilaminas cicladas y análogos de 2-aminotetralina del neurotransmisor catecolamínico dopamina y su derivado N - metilado epinina (desoxiepinefrina, N- metildopamina). ^{[ 1 ] [ 2 ]}

El nolomirol se describió por primera vez en la literatura científica en 1992. ^{[ 1 ] [ 5 ]} Fue desarrollado por la compañía farmacéutica Chiesi Farmaceutici en las décadas de 1990 y 2000. ^{[ 1 ] [ 4 ]} El nolomirol alcanzó la fase 3 de ensayos clínicos antes de la interrupción de su desarrollo. ^{[ 1 ] [ 4 ]}

• fenetilamina ciclada
• Rotigotina
• 5-OH-DPAT
• 7-OH-DPAT
• Ibopamina
• Fosopamina
• O , O′ -diacetildopamina
• Docarpamina
• profármaco de neurotransmisor
• Carmoxirol