RD-162 es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) de segunda generación que se desarrolló para el tratamiento del cáncer de próstata , pero nunca se comercializó. [ 1 ] Actúa como un antagonista silencioso potente y selectivo del receptor de andrógenos (RA). [ 1 ] El fármaco es un derivado de diaril tio hidantoína . [ 1 ] Está estrechamente relacionado con enzalutamida y apalutamida . [ 1 ] Tanto RD-162 como enzalutamida muestran una afinidad de 5 a 8 veces mayor por el RA que el AINE de primera generación bicalutamida , y solo de 2 a 3 veces menor que la dihidrotestosterona (DHT), el principal ligando endógeno del receptor en la glándula prostática . [ 1 ]
RD-162 y enzalutamida se desarrollaron conjuntamente y se derivaron del andrógeno no esteroideo RU-59063 , que a su vez se derivó del NSAA de primera generación nilutamida . [ 2 ] RD-162 y enzalutamida se seleccionaron como compuestos principales de un grupo de más de 200 compuestos que se sintetizaron y se ensayaron para determinar su actividad antiandrogénica . [ 1 ] Finalmente, se seleccionó enzalutamida de entre los dos para su posterior desarrollo clínico y se comercializó. [ 1 ] RD-162 también está muy relacionado con apalutamida, diferenciándose ambos compuestos únicamente por la sustitución de un átomo (un átomo de carbono en uno de los anillos fenilo de RD-162 se sustituyó por un átomo de nitrógeno en apalutamida). Apalutamida fue aprobada para el tratamiento del cáncer de próstata en 2018. [ 3 ]
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 7 Tran C, Ouk S, Clegg NJ, Chen Y, Watson PA, Arora V, Wongvipat J, Smith-Jones PM, Yoo D, Kwon A, Wasielewska T, Welsbie D, Chen CD, Higano CS, Beer TM, Hung DT, Scher HI, Jung ME, Sawyers CL (2009). "Desarrollo de un antiandrógeno de segunda generación para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado" . Science . 324 ( 5928): 787– 90. Bibcode : 2009Sci...324..787T . doi : 10.1126/science.1168175 . PMC 2981508. PMID 19359544 .
- ↑ Liu B, Su L, Geng J, Liu J, Zhao G (2010). "Desarrollos en antiandrógenos no esteroideos dirigidos al receptor de andrógenos". ChemMedChem . 5 (10): 1651– 61. doi : 10.1002/cmdc.201000259 . PMID 20853390 . S2CID 23228778 .
- ↑ "Apalutamida - Investigación y Desarrollo de Janssen - AdisInsight" .
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