RTI-229

RTI-229 , también conocido como (–)-3β-(4-iodofenil)tropano-2β-pirrolidina carboxamida y RTI- 4229-229 , es un fármaco estimulante potente y de larga duración desarrollado en la década de 1990 como parte de un amplio grupo de análogos relacionados de la familia del feniltropano . Gracias a la combinación de dos potentes motivos de unión al transportador de dopamina (DAT) unidos al anillo de tropano , el grupo p- iodofenilo en la posición 3β y una pirrolidina carboxamida en la posición 2β, RTI-229 presenta una selectividad extremadamente alta para el transportador de dopamina (2600x y 4600x de selectividad sobre NET y 5-HTT respectivamente) y es uno de los compuestos más selectivos para el DAT en la serie RTI. ^[¹^]^[²^]

Usos

El RTI-229 se utiliza principalmente en la investigación científica del transportador de recaptación de dopamina , y su selectividad extremadamente alta por el DAT lo hace útil para distinguir entre los sitios de unión del DAT y el NET en el cerebro en mayor medida que compuestos relacionados como el RTI-121 . ^{[ 3 ]}

Estatus legal

El RTI-229 es legal en todo el mundo desde 2010. Sin embargo, algunas jurisdicciones, como Estados Unidos, Australia y Nueva Zelanda, podrían considerarlo una sustancia controlada análoga a la cocaína debido a su estructura química similar.

Véase también

Referencias

↑ Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Gray JL, Kuzemko MA, Parham KA, et al. (enero de 1995). "Cocaína y análogos éster y amida del ácido 3 beta-(4'-fenil sustituido)tropano-2 beta-carboxílico. Nuevos compuestos de alta afinidad y selectividad para el transportador de dopamina". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (2): 379– 88. doi : 10.1021/jm00002a020 . PMID 7830281 .
↑ Singh S (marzo de 2000). "Química, diseño y relación estructura-actividad de los antagonistas de la cocaína". Chemical Reviews . 100 (3): 925– 1024. doi : 10.1021/cr9700538 . PMID 11749256 .
↑ Zhong D, Kotian P, Wyrick CD, Seltzman HH, Kepler JA, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll FI (marzo de 1999). "Síntesis de 3β-(4-[ ¹²⁵ I]yodofenil)tropano-2β-pirrolidina carboxamida ([ ¹²⁵ I]RTI-229)". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 42 (3): 281– 286. doi : 10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3 < 281::aid-jlcr188 > 3.3.co ; 2-o .

Enlaces externos

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[1] Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Gray JL, Kuzemko MA, Parham KA, et al. (enero de 1995). "Cocaína y análogos éster y amida del ácido 3 beta-(4'-fenil sustituido)tropano-2 beta-carboxílico. Nuevos compuestos de alta afinidad y selectividad para el transportador de dopamina". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (2): 379– 88. doi : 10.1021/jm00002a020 . PMID 7830281 .

[pmid11749256-2] Singh S (marzo de 2000). "Química, diseño y relación estructura-actividad de los antagonistas de la cocaína". Chemical Reviews . 100 (3): 925– 1024. doi : 10.1021/cr9700538 . PMID 11749256 .

[3] Zhong D, Kotian P, Wyrick CD, Seltzman HH, Kepler JA, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll FI (marzo de 1999). "Síntesis de 3β-(4-[ ¹²⁵ I]yodofenil)tropano-2β-pirrolidina carboxamida ([ ¹²⁵ I]RTI-229)". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 42 (3): 281– 286. doi : 10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3 < 281::aid-jlcr188 > 3.3.co ; 2-o .

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