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TP-003

TP-003 es un fármaco ansiolítico con una estructura química novedosa, utilizado en investigación científica. Sus efectos son similares a los de las benzodiazepinas , pero su est...

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TP-003 es un fármaco ansiolítico con una estructura química novedosa, utilizado en investigación científica. Sus efectos son similares a los de las benzodiazepinas , pero su estructura es distinta, por lo que se clasifica como un ansiolítico no benzodiazepínico .

TP-003 es un modulador alostérico positivo en el sitio de unión de benzodiazepinas de los receptores GABA A. [ 1 ] Posee selectividad relativa por los sitios de benzodiazepinas en los receptores GABA A que contienen α3 , los cuales se cree que contribuyen a los efectos ansiolíticos de las benzodiazepinas (junto con aquellos que contienen subunidades α2 ). [ 2 ] Tiene una actividad anticonvulsiva moderada , aunque menor que la del diazepam . [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Neumann E, Ralvenius WT, Acuña MA, Rudolph U, Zeilhofer HU (2018). "TP003 es un agonista no selectivo del sitio de las benzodiazepinas que induce ansiólisis a través de los receptores α2GABAA". Neuropharmacology . 143 : 71–78 . doi : 10.1016 /j.neuropharm.2018.09.026 . PMID 30240781. S2CID 52313196 .  
  2. ↑ Rudolph U, Möhler H (23-10-2013). "Subtipos de receptores GABAA: potencial terapéutico en el síndrome de Down, trastornos afectivos, esquizofrenia y autismo" . Annual Review of Pharmacology and Toxicology . 54 : 483–507 . doi : 10.1146/annurev-pharmtox-011613-135947 . PMC 3997216. PMID 24160694 .  
  3. ↑ Fradley RL, Guscott MR, Bull S, Hallett DJ, Goodacre SC, Wafford KA, et al. (junio de 2007). "Contribución diferencial de los subtipos del receptor GABA(A) a la eficacia anticonvulsiva de los ligandos del sitio de las benzodiazepinas". Journal of Psychopharmacology . 21 (4): 384– 91. doi : 10.1177/0269881106067255 . PMID 17092983. S2CID 34355306 .