Imidazopiridina

Una imidazopiridina es un heterociclo que contiene nitrógeno y que también constituye una clase de fármacos que contienen esta misma subestructura química. En general, son agonistas del receptor GABA _A , aunque recientemente se han desarrollado inhibidores de la bomba de protones , inhibidores de la aromatasa , AINE y otras clases de fármacos de este tipo. A pesar de que suelen tener un efecto similar, no están químicamente relacionadas con las benzodiazepinas. Por ello, las imidazopiridinas, pirazolopirimidinas y ciclopirronas que actúan _{como agonistas} del receptor GABA A a veces se agrupan y se denominan " no benzodiazepinas ". Las imidazopiridinas incluyen:

Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos ( moduladores alostéricos positivos del receptor GABA _A ):

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Alpidem (nombre comercial original Ananxyl): un ansiolítico que fue retirado del mercado mundial en 1995 debido a su hepatotoxicidad .
  • DS-1 —un modulador alostérico positivo del receptor GABA _A selectivo para el subtipo α ₄ β ₃ δ , que no es el objetivo de otros GABAérgicos como las benzodiazepinas u otros fármacos no benzodiazepínicos . ^{[ 1 ]}
  • Necopidem : un ansiolítico. No se ha encontrado uso clínico.
  • Saripidem : un sedante y ansiolítico . No se utiliza clínicamente.
  • TP-003 : un agonista parcial selectivo de subtipo en los receptores GABA _A , que se une a los complejos del receptor GABA _{A que contienen subunidades} α ₂ , α ₃ o α ₅ , pero que solo muestra una eficacia significativa en α ₃ .
  • Zolpidem (nombre comercial original Ambien): un hipnótico de uso generalizado . Existen versiones genéricas disponibles en el mercado.
• Imidazo[4,5-c]piridinas:
  • Bamaluzol : un anticonvulsivo agonista del receptor GABA _A que nunca se comercializó. ^{[ 2 ]}

Antipsicóticos :

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Mosapramina (nombre comercial クレミン, Cremin): un antipsicótico atípico utilizado en Japón. ^{[ 3 ]}

Fármacos utilizados para la enfermedad de úlcera péptica (EUP) , la ERGE y agentes gastroprocinéticos (estimulantes de la motilidad):

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • CJ-033466 —un gastroprocinético experimental que actúa como agonista parcial selectivo del receptor de serotonina 5-HT4 _. ^{[ 4 ]}
  • Zolimidina : un agente gastroprotector. ^{[ 5 ]}
  • Linaprazan —un bloqueador ácido competitivo del potasio que demostró una eficacia similar a la del esomeprazol en la curación y el control de los síntomas de pacientes con ERGE y esofagitis erosiva. ^{[ 6 ]}
  • SCH28080 —el bloqueador ácido competitivo de potasio prototípico que no ha encontrado uso clínico debido a la toxicidad hepática en ensayos con animales y la actividad elevada de las enzimas hepáticas en el suero de voluntarios humanos. ^{[ 7 ]}
• Imidazo[4,5-b]piridinas:
  • El tenatoprazol bloquea la bomba de protones gástrica , lo que provoca una disminución en la producción de ácido gástrico .

AINE , analgésicos y medicamentos antimigrañosos :

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Miroprofeno : un derivado del ácido propiónico .
• Imidazo[4,5-b]piridinas:
  • Telcagepant —un antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina que se encontraba en ensayos clínicos como remedio para la migraña . Su desarrollo fue interrumpido. ^{[ 8 ]}

Fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular :

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Olprinona (loprinona): un estimulante cardíaco . ^{[ 9 ]}

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades óseas :

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Ácido minodrónico (nombres comerciales Bonoteo, Recalbon): un bisfosfonato de tercera generación utilizado para el tratamiento de la osteoporosis. ^{[ 10 ]}

Agentes antineoplásicos :

• Imidazo[1,5-a]piridinas:
  • Fadrozol (nombre comercial Afema): un inhibidor de la aromatasa .
• Imidazo[4,5-c]piridinas:
  • 3-Deazaneplanocina A : un inhibidor de la síntesis de S- adenosil - L -homocisteína y un inhibidor de la histona metiltransferasa EZH2 .

Agentes antivirales de acción directa :

• Imidazo[1,2-a]piridinas:
  • Tegobuvir (GS-9190): un inhibidor alostérico , no nucleosídico , de la ARN polimerasa dependiente de ARN NS5B del virus de la hepatitis C que actúa sobre el sitio alostérico Thumb II. ^{[ 11 ]}

• PIP3EA [885446-91-3] Agonista D4 , que ha demostrado inducir erección del pene en ratas. ^{[ 12 ]}

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