enantato de testosterona

El enantato de testosterona es un profármaco de la testosterona y es un andrógeno y esteroide anabólico-androgénico (EAA). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (RA).

El enantato de testosterona es convertido por el cuerpo en testosterona que tiene efectos tanto androgénicos como anabólicos ; ^{[ 4 ]} sin embargo, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. ^{[ 20 ] [ 21 ]} Las enzimas esterasas rompen el enlace éster en el enantato de testosterona, liberando testosterona libre y ácido enántico a través de hidrólisis . Este proceso asegura una liberación sostenida de testosterona libre biodisponible y bioactiva en el cuerpo. La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos diana o ser metabolizada por las enzimas 5α-reductasa en 5α-dihidrotestosterona (DHT) o aromatizada a estradiol (E2). ^{[ 20 ]} La aromatización en este contexto es el proceso por el cual la testosterona es convertida en estradiol (E2) por la enzima aromatasa ( CYP19A1 en humanos). Esta conversión implica cambiar la estructura de la testosterona para incluir un anillo aromático A de un núcleo esteroideo , convirtiéndola en un estrógeno , una llamada hormona femenina , que desempeña diversas funciones en el cuerpo, como la regulación de las funciones reproductivas y la densidad ósea . Si no se aromatizan (no se convierten en estrógeno), tanto la testosterona como la DHT son bioactivas y se unen a un receptor de andrógenos ; sin embargo, la DHT tiene una mayor afinidad de unión que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos (como la glándula prostática , la piel y los folículos pilosos ) ^{[ 22 ]} a niveles más bajos. ^{[ 20 ]}

El enantato de testosterona tiene una semivida de eliminación de 4,5  días y un tiempo de residencia medio de 8,5  días cuando se usa como inyección intramuscular de depósito . ^{[ 1 ]} Requiere administración frecuente, aproximadamente una vez por semana, y produce grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, con niveles inicialmente elevados y suprafisiológicos. ^{[ 1 ]} Cuando el enantato de testosterona se disuelve en un aceite (como el aceite de ricino ), el aceite actúa como un depósito o reservorio que libera lentamente el fármaco en el torrente sanguíneo. Esta liberación lenta se debe a la viscosidad del aceite y a la degradación gradual del enlace éster por las enzimas esterasas . El aceite crea una barrera que ralentiza la difusión del enantato de testosterona en los tejidos circundantes, lo que resulta en una liberación más controlada y prolongada en comparación con la inyección de enantato de testosterona puro. ^{[ 23 ] [ 24 ]} La velocidad a la que se libera el enantato de testosterona de los aceites puede variar según la viscosidad del aceite y otras propiedades como la solubilidad del fármaco en el aceite. ^{[ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]}

El enantato de testosterona es el nombre genérico del fármaco y su nombre adoptado en Estados Unidos (USAN Tooltip) y su nombre aprobado en Gran Bretaña (BAN Tooltip) . ^{[ 29 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 33 ]} También se le conoce como heptanoato de testosterona . ^{[ 29 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 33 ]}

El enantato de testosterona se comercializa principalmente bajo la marca Delatestryl. ^{[ 29 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 33 ]}

También se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de otras marcas, incluyendo, entre otras: ^{[ 29 ] [ 30 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]}

• Andro LA
• Andropositorio
• Depandro
• Durathate
• Todos
• Testostroval
• Testrina
• Testro LA
• Xyosted
• Laboratorios Pharmaqo

El enantato de testosterona está disponible en Estados Unidos y en muchos otros lugares del mundo. ^{[ 35 ] [ 30 ] [ 33 ]} El enantato de testosterona (heptanoato de testosterona) suele estar disponible en concentraciones de 200  mg por mililitro de líquido. ^{[ 36 ]}

El enantato de testosterona, junto con otros esteroides anabólicos androgénicos (EAA), es una sustancia controlada de la lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas . ^{[ 37 ] [ 38 ]}

El 1 de octubre de 2018, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) anunció la aprobación de Xyosted. Xyosted, un producto de Antares Pharma, Inc., es un autoinyector desechable de un solo uso que administra enantato de testosterona. Xyosted es el primer producto de enantato de testosterona subcutáneo aprobado por la FDA para la terapia de reemplazo hormonal en hombres adultos. ^{[ 40 ]}