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UWA-001 (también conocida como α-fenil-MDMA y metilendioximefenidina ) es un derivado de fenetilamina inventado en la Universidad de Australia Occidental como alternativa no tóxica a la 3,4-metilendioxi- N -metilanfetamina (MDMA) e investigado como un posible tratamiento para la enfermedad de Parkinson . [1]
Tiene una afinidad por el receptor 5-HT 2A de 1,2 μM (un aumento de ~10 veces en comparación con el MDMA), 1,3 μM para el transportador de serotonina (una disminución de ~4 veces en comparación con el MDMA), 13,4 μM para el transportador de noradrenalina (un aumento de ~26 veces en comparación con el MDMA) y prácticamente ninguna afinidad por el transportador de dopamina (>50 μM). [1]
A diferencia del MDMA y la para -metoxianfetamina (pero de manera similar a la ketamina ), [2] el UWA-001 aumenta la inhibición previa al pulso y, por lo tanto, se consideró que no era psicoactivo, aunque no se analizó en otros sitios de unión. [3] Es tóxico para la línea celular SH-SY5Y en altas concentraciones, sin embargo, es significativamente menos tóxico que el MDMA en todas las concentraciones analizadas. [3]
El UWA-001 está estructuralmente relacionado con las diariletilaminas lefetamina (un estimulante y opioide ) y el anestésico disociativo efenidina , que actúa como antagonista del receptor NMDA .
Véase también
- 1211 d. C.
- Difenidina
- MBDP (UWA-091)
- Metoxfenidina
- MT-45
- UWA-101
Referencias
- ^ ab Johnston TH, Millar Z, Huot P, Wagg K, Thiele S, Salomonczyk D, et al. (mayo de 2012). "Un nuevo análogo de MDMA, UWA-101, que carece de psicoactividad y citotoxicidad, mejora el beneficio de la L-DOPA en primates parkinsonianos". Revista FASEB . 26 (5): 2154–63. doi : 10.1096/fj.11-195016 . PMID 22345403. S2CID 37589231.
- ^ Abel KM, Allin MP, Hemsley DR, Geyer MA (mayo de 2003). "La ketamina en dosis bajas aumenta la inhibición prepulso en hombres sanos". Neurofarmacología . 44 (6): 729–37. doi :10.1016/S0028-3908(03)00073-X. PMID 12681371. S2CID 25706718.
- ^ ab Gandy MN, McIldowie M, Lewis K, Wasik AM, Salomonczyk D, Wagg K, et al. (2010). "Rediseño de la droga de diseño éxtasis: análogos de MDMA no psicoactivos que exhiben citotoxicidad en el linfoma de Burkitt". MedChemComm . 1 (4): 287–93. doi :10.1039/C0MD00108B.