Hispanopedia WikiEl afimoxifeno , también conocido como 4-hidroxitamoxifeno ( 4-OHT ) y por su nombre comercial provisional TamoGel , es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) del grupo trifeniletileno y un metabolito activo del tamoxifeno . [1] [2] [3] El fármaco está en desarrollo bajo el nombre comercial provisional TamoGel como un gel tópico para el tratamiento de la hiperplasia de mama . [1] [4] Ha completado un ensayo clínico de fase II para la mastalgia cíclica , [5] pero se requieren más estudios antes de que el afimoxifeno pueda ser aprobado para esta indicación y comercializado. [4]
El afimoxifeno es un SERM y, por lo tanto, actúa como un agonista-antagonista selectivo de tejidos de los receptores de estrógeno ERα y ERβ con actividad estrogénica y antiestrogénica mixta dependiendo del tejido . También es un agonista del receptor de estrógeno acoplado a proteína G (GPER) con una afinidad relativamente baja (100-1000 nM, en relación con 3-6 nM para el estradiol ). [6] Además de su actividad estrogénica y antiestrogénica, se ha descubierto que el afimoxifeno actúa como antagonista de los receptores relacionados con estrógenos (ERR) ERRβ y ERRγ . [7] [8] [9]
Véase también
- Lista de agentes hormonales sexuales en investigación § Estrogénicos
- Lista de moduladores selectivos del receptor de estrógeno
Referencias
- ^ ab "Afimoxifeno - BHR Pharma". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (septiembre de 2004). "Evaluación integral de la biotransformación secuencial del tamoxifeno por el sistema del citocromo P450 humano in vitro: funciones destacadas de CYP3A y CYP2D6". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 310 (3): 1062–1075. doi :10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443. S2CID 21413981.
- ^ "Declaración sobre un nombre común adoptado por el consejo de USAN: Afimoxifeno" (PDF) . Asociación Médica Estadounidense . Consultado el 26 de marzo de 2008 .
- ^ ab Goyal A, Mansel RE (16 de noviembre de 2016). "Mastalgia". En Jatoi I, Rody A (eds.). Manejo de enfermedades mamarias . Springer. pp. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8.
- ^ Mansel R, Goyal A, Nestour EL, Masini-Etévé V, O'Connell K (diciembre de 2007). "Un ensayo de fase II de afimoxifeno (gel de 4-hidroxitamoxifeno) para la mastalgia cíclica en mujeres premenopáusicas". Investigación y tratamiento del cáncer de mama . 106 (3): 389–397. doi :10.1007/s10549-007-9507-x. PMID 17351746. S2CID 22382077.
- ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (julio de 2015). "Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. XCVII. Receptor de estrógeno acoplado a proteína G y sus moduladores farmacológicos". Pharmacological Reviews . 67 (3): 505–540. doi :10.1124/pr.114.009712. PMC 4485017 . PMID 26023144.
- ^ Levine AC (3 de octubre de 2011). Hormonas y cáncer: mama y próstata, un número de Endocrinology and Metabolism Clinics of North America. Elsevier Health Sciences. págs. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7.
- ^ Khetan SK (23 de mayo de 2014). "Sustancias químicas antiandrogénicas". Disruptores endocrinos en el medio ambiente . Wiley. pp. 104–. ISBN 978-1-118-89115-5.
- ^ Ariazi EA, Jordan VC (2006). "Receptores relacionados con el estrógeno como objetivos emergentes en el cáncer y los trastornos metabólicos". Temas actuales en química médica . 6 (3): 203–215. doi :10.2174/1568026610606030203. PMID 16515477.
Enlaces externos
- 4-hidroxitamoxifeno en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Afimoxifeno - AdisInsight