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Articulo de referencia

Lista de moduladores selectivos de los receptores de estrógeno

El tamoxifeno , un derivado del trifeniletileno, es el SERM más conocido y utilizado. Esta es una lista de moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM). Aprobado...

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El tamoxifeno , un derivado del trifeniletileno, es el SERM más conocido y utilizado.

Esta es una lista de moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM).

Aprobado

Entre los SERM aprobados para uso médico se incluyen anordrina (+ mifepristona (Zi Yun)), bazedoxifeno ( + estrógenos conjugados (Duavee)), broparestrol (Acnestrol), clomifeno (Clomid), ciclofenilo (Sexovid), lasofoxifeno (Fablyn), ormeloxifeno (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), ospemifeno (Osphena; deaminohidroxitoremifeno), raloxifeno (Evista), tamoxifeno (Nolvadex) y toremifeno (Fareston; 4-clorotamoxifeno). [ 1 ]

Ensayos clínicos

Los SERM que actualmente se encuentran en desarrollo y en ensayos clínicos incluyen acolbifeno , afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno; metabolito del tamoxifeno), elacestrant , enclomifeno (( E )-clomifeno), endoxifeno (4-hidroxi- N -desmetiltamoxifeno; metabolito del tamoxifeno) y zuclomifeno (( Z )-clomifeno). [ 2 ]

No aprobado

Los SERM que no han sido aprobados para uso médico incluyen arzoxifeno , brilanestrant , clomifenóxido (N-óxido de clomifeno; metabolito del clomifeno), [ 3 ] droloxifeno (3-hidroxitamoxifeno), etacstil , fispemifeno , GW-7604 (4-hidroxietacstil; metabolito del etacstil), idoxifeno (pirrolidino-4-iodotamoxifeno), levormeloxifeno (( L )-ormeloxifeno), miproxifeno , nafoxidina , nitromifeno (CI-628), NNC 45-0095 , panomifeno , pipendoxifeno (ERA-923), trioxifeno y zindoxifeno (D-16726). [ 4 ] [ 1 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Inicialmente se pensó que Sivifene (A-007) era un SERM debido a su similitud estructural con el tamoxifeno, pero posteriormente se descubrió que no se une al receptor de estrógeno (RE). [ 8 ] Tesmilifene (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) también está estructuralmente relacionado con el tamoxifeno, pero de manera similar no se une al RE y no es un SERM. [ 9 ] [ 10 ]

Estructura

Los SERM se pueden clasificar estructuralmente de diversas maneras como trifeniletilenos (tamoxifeno, clomifeno, toremifeno, droloxifeno, idoxifeno, ospemifeno, fispemifeno, afimoxifeno, otros), benzotiofenos (raloxifeno, arzoxifeno), indoles (bazedoxifeno, zindoxifeno, pipendoxifeno), tetrahidronaftalenos (lasofoxifeno, nafoxidina) y benzopiranos (acolbifeno, ormeloxifeno, levormeloxifeno). [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

Referencias

  1. 1 2 Pinkerton, JoAnn V.; Thomas, Semara (2014). "Uso de SERM para el tratamiento en mujeres posmenopáusicas". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 142 : 142– 154. doi : 10.1016/j.jsbmb.2013.12.011 . ISSN 0960-0760 . PMID 24373794 . S2CID 24196362 .   
  2. ↑ "Inicio - AdisInsight" . adisinsight.springer.com .
  3. ↑ Perfiles analíticos de sustancias farmacéuticas y excipientes . Academic Press. 20 de marzo de 1998. págs. 112–113 . ISBN  978-0-08-086120-3.
  4. ↑ Organización Mundial de la Salud (2013), El uso de raíces en la selección de nombres comunes internacionales (DCI) para sustancias farmacéuticas (PDF)
  5. ↑ J. Elks (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  6. ↑ IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ↑ Taylor, Hugh S. (2009). "Diseñar el modulador selectivo ideal del receptor de estrógeno: ¿un objetivo alcanzable?" . Menopausia . 16 ( 3): 609– 615. doi : 10.1097/gme.0b013e3181906fa3 . ISSN 1072-3714 . PMC 3107842. PMID 19182697 .   
  8. ↑ Eilender, David; LoRusso, Patricia; Thomas, Leonard; McCormick, Catherine; Rodgers, Andrew H.; Hooper, Catherine L.; Tornyos, Karl; Krementz, Edward T.; Parker, Steven; Morgan, Lee Roy (2005). "4,4′-Dihidroxibenzofenona-2,4-dinitrofenilhidrazona (A-007): un tratamiento tópico para metástasis cutáneas de cánceres malignos". Cancer Chemotherapy and Pharmacology . 57 (6): 719– 726. doi : 10.1007/s00280-005-0124-2 . ISSN 0344-5704 . PMID 16184382 . S2CID 10830366 .   
  9. ↑ Brandes LJ (2008). "N,N-dietil-2- [ 4-(fenilmetil)fenoxi ] etanamina (DPPE; tesmilifeno), un agente quimiopotenciador con efectos horméticos sobre la síntesis de ADN in vitro, puede mejorar la supervivencia en pacientes con cáncer de mama metastásico" . Hum Exp Toxicol . 27 (2): 143–7 . doi : 10.1177/0960327108090751 . PMID 18480139. S2CID 20966915 .  
  10. ↑ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). "Un derivado de difenilmetano específico para el sitio de unión de antiestrógenos encontrado en microsomas de hígado de rata". Biochem. Biophys. Res. Commun . 123 (2): 724–8 . doi : 10.1016/0006-291x(84)90289-4 . PMID 6548377 . 
  11. ↑ John P. Bilezikian; Lawrence G. Raisz; T. John Martin (29 de septiembre de 2008). Principios de biología ósea . Academic Press. págs. 891–. ISBN  978-0-08-056875-1.
  12. ↑ Stuart Silverman; Bo Abrahamsen (29 de diciembre de 2015). Duración y seguridad del tratamiento de la osteoporosis: terapia anabólica y antirresortiva . Springer. págs. 24–. ISBN  978-3-319-23639-1.
  13. ↑ Atta-ur Rahman; Khurshid Zaman (28 de noviembre de 2014). Temas en la investigación contra el cáncer . Bentham Science Publishers. págs. 559–565 . ISBN  978-1-60805-908-9.