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Articulo de referencia

5-APBT

El 5-(2-aminopropil)-1-benzotiofeno ( 5-APBT ) es un agente liberador de monoaminas y agonista del receptor de serotonina de las familias de la anfetamina y el benzotiofeno . [ ...

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El 5-(2-aminopropil)-1-benzotiofeno ( 5-APBT ) es un agente liberador de monoaminas y agonista del receptor de serotonina de las familias de la anfetamina y el benzotiofeno . [ 1 ] [ 2 ] Está relacionado con el MDA y otros bioisósteros del MDA como los benzofuranos . [ 1 ] [ 2 ]

El fármaco actúa como un potente agente liberador de serotonina, norepinefrina y dopamina (SNDRA) y agonista completo de los receptores de serotonina 5-HT2 . [ 2 ] Tiene una preferencia de aproximadamente 4 y 9 veces para la inducción de la liberación de serotonina sobre la liberación de norepinefrina y dopamina , respectivamente, en sinaptosomas de cerebro de rata . [ 2 ] El 5-APBT no aumenta la actividad locomotora en roedores y, por lo tanto, no parece tener efectos estimulantes . [ 2 ] Sin embargo, produce la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de efectos psicodélicos , y por lo tanto puede tener efectos alucinógenos . [ 2 ] El fármaco es un potente inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), específicamente de la monoaminooxidasa A (MAO-A) ( CI50 concentración inhibitoria media máxima = 400  nM). [ 3 ]

El 5-APBT fue descrito por primera vez en la literatura científica en 2020. [ 1 ] [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Brandt SD, Carlino L, Kavanagh PV, Westphal F, Dreiseitel W, Dowling G, et  al. (agosto de 2020). "Síntesis y caracterizaciones analíticas de nuevos estimulantes basados ​​en (2-aminopropil)benzo [ b ] tiofeno (APBT)" . Drug Testing and Analysis . 12 (8): 1109–1125 . doi : 10.1002/dta.2813 . PMC 8281332. PMID 32372465 .  
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Rudin D, McCorvy JD, Glatfelter GC, Luethi D, Szöllősi D, Ljubišić T, et al. (marzo de 2022). "(2-aminopropil)benzo [ β ] tiofenos (APBT) son nuevos ligandos del transportador de monoaminas que carecen de efectos estimulantes pero muestran actividad psicodélica en ratones" . Neuropsychopharmacology . 47 (4): 914– 923. doi : 10.1038/s41386-021-01221-0 . PMC 8882185. PMID 34750565 .   
  3. ↑ Wagmann L, Brandt SD, Kavanagh PV, Meyer MR (enero de 2026). "Toxicocinética in vivo e in vitro, incluyendo metabolismo, mapeo de isoenzimas e inhibición de la monoaminooxidasa de tres psicodélicos (2-aminopropil)benzo[b]tiofeno (APBT)". Toxicology . 521 154402. doi : 10.1016/j.tox.2026.154402 . PMID 41519460 . 
  • 5-APBT - diseño de isómeros