Un antiemético es un fármaco eficaz contra el vómito y las náuseas . Los antieméticos se utilizan habitualmente para tratar el mareo por movimiento y los efectos secundarios de los analgésicos opioides , los anestésicos generales y la quimioterapia contra el cáncer . También pueden utilizarse en casos graves de gastroenteritis , especialmente si el paciente está deshidratado. [ 1 ] [ 2 ]
Algunos antieméticos que antes se creía que causaban defectos de nacimiento parecen ser seguros para su uso en mujeres embarazadas en el tratamiento de las náuseas matutinas y la hiperémesis gravídica más grave . [ 3 ] [ 4 ]
Tipos
- Los antagonistas del receptor 5-HT3 bloquean los receptores de serotonina en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal . Por ello, pueden utilizarse para tratar las náuseas y los vómitos postoperatorios y los causados por fármacos citotóxicos. Sin embargo, también pueden provocar estreñimiento , sequedad bucal y fatiga .
- El dolasetrón ( Anzemet ) se puede administrar en forma de comprimido o mediante inyección.
- El granisetrón ( Kytril , Sancuso ) se puede administrar en forma de comprimido (Kytril), solución oral (Kytril), inyección (Kytril) o en un parche transdérmico único que se aplica en la parte superior del brazo (SANCUSO).
- El ondansetrón ( Zofran ) se administra en forma de comprimido oral, comprimido bucodispersable, película bucodispersable, por vía sublingual o mediante inyección intravenosa/intramuscular.
- El tropisetron ( Setrovel, Navoban ) puede administrarse en cápsulas orales o en forma inyectable.
- El palonosetrón ( Aloxi ) se puede administrar mediante inyección o en cápsulas orales.
- Los antagonistas de la dopamina bloquean los receptores de dopamina en el tronco encefálico y el tracto gastrointestinal. Se utilizan para tratar las náuseas y los vómitos asociados al cáncer , la enfermedad por radiación, los opioides, los fármacos citotóxicos y los anestésicos generales. Entre los efectos secundarios se incluyen inquietud y discinesia tardía .
- Amisulprida (Barhemsys), administrada mediante inyección intravenosa.
- Domperidona (Motilium)
- Droperidol
- Olanzapina (Zyprexa)
- Haloperidol (de utilidad limitada por efectos secundarios extrapiramidales y sedantes )
- Alizapride
- Proclorperazina ( Compazine, Stemzine, Buccastem, Stemetil, Phenotil )
- Clorpromazina (uso limitado por sus propiedades sedantes)
- Metoclopramida
- Antagonistas del receptor NK1 que bloquean el NK1, también conocido como sustancia P. Generalmente solo se utilizan en el contexto de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia. [ 5 ]
- Aprepitant ( Emend ) es un antagonista del receptor NK1 disponible comercialmente.
- El casopitant es un antagonista del receptor NK1 en fase de investigación.
- Rolapitant ( Varubi ) es otro fármaco de esta clase recientemente aprobado.
- Los antihistamínicos ( antagonistas de los receptores H1 de histamina ) son eficaces en diversas afecciones, como el mareo por movimiento, las náuseas matutinas durante el embarazo y para combatir las náuseas provocadas por opioides . Los receptores H1 se encuentran en áreas centrales como el área postrema y el centro del vómito en el núcleo vestibular. Además, muchos de los antihistamínicos aquí mencionados también bloquean los receptores muscarínicos de acetilcolina. Se sabe que provocan una sedación significativa.
- Cinarizina ( solo en el Reino Unido )
- ciclizina
- Difenhidramina (Benadryl)
- Dimenhidrinato (Gravol, Dramamine)
- Doxilamina (Bonjesta, Unisom)
- La mirtazapina ( Remeron ) es un antidepresivo que también tiene efectos antieméticos. [ 6 ] [ 7 ] Es un potente antagonista del receptor de histamina H1, K i =1,6 nM, [ 8 ] y también exhibe un notable antagonismo del 5-HT 3. [ 7 ]
- Meclizina (Bonine, Antivert)
- La prometazina (Pentazine, Phenergan, Promacot) puede administrarse mediante supositorio rectal, inyección intravenosa, comprimido oral o suspensión oral en adultos y niños mayores de 2 años.
- Hidroxizina (Vistaril)
- Los cannabinoides se utilizan en pacientes con caquexia , náuseas y vómitos citotóxicos, o que no responden a otros fármacos. Pueden provocar alteraciones de la percepción, mareos y pérdida de coordinación.
- El cannabis , también conocido como marihuana medicinal en los Estados Unidos, es una droga de la Lista I. [ 9 ] [ 10 ]
- Nabilone
- El dronabinol (Marinol/Syndros) es un fármaco de la Lista II en los EE. UU. cuando se presenta en solución oral (Syndros), [ 11 ] y de la Lista III cuando se presenta en aceite de sésamo y encapsulado en una cápsula de gelatina blanda (Marinol). [ 12 ]
- Algunos cannabinoides sintéticos como el nabilone (Cesamet) o la serie JWH .
- Sativex es un aerosol oral que contiene THC y CBD. [ 13 ] Actualmente es legal en Canadá y en algunos países de Europa y Estados Unidos desde el 25 de junio de 2018 . [ 14 ] [ 15 ]
- Benzodiazepinas (moduladores alostéricos positivos del receptor GABA)
- El midazolam (Versed) se administra al inicio de la anestesia y se ha demostrado en ensayos recientes que es tan eficaz como el ondansetrón , pero más eficaz cuando se usa en combinación con este último. [ 16 ]
- Se dice que el lorazepam (Ativan) es muy bueno como tratamiento coadyuvante para las náuseas junto con medicamentos de primera línea como Compazine . [ 17 ] [ 18 ]
- anticolinérgicos
- Hioscina (también conocida como escopolamina )
- Atropina
- Esteroides
- La dexametasona ( Decadron ) se administra en dosis bajas al inicio de la anestesia general como antiemético eficaz. También se utiliza en quimioterapia como fármaco único, así como en combinación con otros antieméticos como los antagonistas del receptor 5-HT3 y el antagonista del receptor NK1, aunque su mecanismo de acción específico no se comprende completamente. [ 19 ]
- Otro
- Se cree que la trimetobenzamida actúa sobre la zona quimiorreceptora gatillo (CTZ).
- El jengibre contiene antagonistas de 5- HT3, como gingeroles , shogaoles [ 20 ] y galanolactona [ 21 ] . Datos clínicos preliminares sugieren que el jengibre puede ser eficaz para el tratamiento de náuseas y/o vómitos en diversas situaciones [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] .
- También se afirma que Emetrol es un antiemético eficaz.
- El propofol se administra por vía intravenosa. Se ha utilizado en un entorno de cuidados intensivos en el hospital como terapia de rescate para la emesis. [ 25 ]
- Se afirma que el muscimol tiene actividad antiemética. [ 26 ]
Véase también
- Cáncer y náuseas
- Emético : sustancias que provocan náuseas y vómitos.
Referencias
- ↑ Manteuffel, Jacob (2009). "Uso de antieméticos en niños con gastroenteritis aguda: ¿son seguros y eficaces?" . Journal of Emergencies, Trauma, and Shock . 2 (1): 3– 5. doi : 10.4103/0974-2700.44674 . ISSN 0974-2700 . PMC 2700583 . PMID 19561947 .
- ↑ Fedorowicz, Zbys; Jagannath, Vanitha A; Carter, Ben (2011-09-07). "Antieméticos para reducir los vómitos relacionados con la gastroenteritis aguda en niños y adolescentes" . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2011 (9) CD005506. doi : 10.1002/14651858.CD005506.pub5 . ISSN 1469-493X . PMC 6768985. PMID 21901699 .
- ↑ Quinlan, Jeffrey D.; Hill, D. Ashley (1 de junio de 2003). "Náuseas y vómitos en el embarazo - American Family Physician" . American Family Physician . 68 (1): 121– 128. Recuperado el 9 de octubre de 2015 .
- ↑ Schaefer, Christof; Scialli, Anthony; Rost van Tonningen, Margreet (2001). «Antieméticos e hiperemesis gravídica» . Medicamentos durante el embarazo y la lactancia: Manual de medicamentos recetados y evaluación comparativa de riesgos . Gulf Professional Publishing. ISBN 978-0-444-50763-1.
- ↑ Karthaus, Meinolf; Schiel, Xaver; Ruhlmann, Christina H.; Celio, Luigi (2019-07-03). "Antagonistas del receptor de neuroquinina-1: revisión de su papel en la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia en adultos" . Expert Review of Clinical Pharmacology . 12 (7): 661– 680. doi : 10.1080/17512433.2019.1621162 . ISSN 1751-2433 . PMID 31194593 .
- ↑ Pae CU (2006). "La mirtazapina en dosis bajas puede ser una opción de tratamiento eficaz para las náuseas y los vómitos graves". Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry . 30 (6): 1143– 5. doi : 10.1016/j.pnpbp.2006.03.015 . PMID 16632163. S2CID 31784303 .
- 1 2 Kast RE, Foley KF (julio de 2007). "Quimioterapia contra el cáncer y caquexia: la mirtazapina y la olanzapina son antagonistas de 5-HT3 con buenos efectos antieméticos". European Journal of Cancer Care . 16 (4): 351– 4. doi : 10.1111/j.1365-2354.2006.00760.x . PMID 17587360 .
- ↑ Instituto Nacional de Salud Mental. Base de datos PDSD Ki (Internet) [citado el 27 de septiembre de 2013]. Chapel Hill (NC): Universidad de Carolina del Norte. 1998-2013. Disponible en: "PDSP Database - UNC" . Archivado del original el 8 de noviembre de 2013. Recuperado el 1 de diciembre de 2013 .
- ↑ Vincent, Beverly J.; McQuiston, Debra J.; Einhorn, Lawrence H.; Nagy, Catherine M.; Brames, Mary J. (1983-05-01). "Revisión de los cannabinoides y su eficacia antiemética". Drugs . 25 (1): 52– 62. doi : 10.2165/00003495-198300251-00006 . ISSN 1179-1950 . PMID 6301800 . S2CID 22426920 .
- ↑ "Clasificación de drogas" . www.dea.gov . Consultado el 21 de febrero de 2019 .
- ↑ "2017 - Norma final: Inclusión de productos aprobados por la FDA de soluciones orales que contienen dronabinol [ (-)-delta-9-trans-tetrahidrocannabinol (delta-9-THC) ] en la Lista II" . www.deadiversion.usdoj.gov . Archivado del original el 28 de marzo de 2018. Consultado el 21 de febrero de 2019 .
- ↑ "Listas de sustancias controladas: Reclasificación del producto aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos que contiene dronabinol sintético [ (-)-griego-DSUP9/SUP -(trans)-tetrahidrocannabinol ] en aceite de sésamo y encapsulado en cápsulas de gelatina blanda de la Lista II a la Lista III" . Registro Federal . 4 de agosto de 1999. Consultado el 28 de junio de 2024 .
- ↑ Sastre-Garriga, Jaume; Vila, Carlos; Clissold, Stephen; Montalban, Xavier (2011-05-11). "Aerosol oromucosal de THC y CBD (Sativex ® ) en el tratamiento de la espasticidad asociada a la esclerosis múltiple" . Expert Review of Neurotherapeutics . 11 (5): 627– 637. doi : 10.1586/ern.11.47 . ISSN 1473-7175 . PMID 21456949 .
- ↑ Wadsworth, E; Hammond, D (2019-03-04). "Diferencias internacionales en los patrones de consumo de cannabis entre jóvenes: prevalencia, percepciones de daño y conducción bajo los efectos en Canadá, Inglaterra y Estados Unidos" . Addictive Behaviors . 90 : 171–175 . doi : 10.1016/j.addbeh.2018.10.050 . ISSN 0306-4603 . PMC 6324962. PMID 30412908 .
- ↑ Rahman, Lu (2021-02-03). "Cannabis medicinal y marco regulatorio en Europa" . Drug Discovery World (DDW) . Recuperado el 2024-08-18 .
- ↑ Honarmand, Azim; Safavi, Mohammadreza; Chegeni, Mansoureh; Hirmanpour, Anahita; Nazem, Masoud; Sarizdi, Seyyad Hamid (enero de 2016). "Efectos antieméticos profilácticos de midazolam, ondansetrón y su combinación después de cirugía de oído medio" . Journal of Research in Pharmacy Practice . 5 (1): 16– 21. doi : 10.4103/2279-042X.176556 . ISSN 2319-9644 . PMC 4776542. PMID 26985431 .
- ↑ Bishop, JF; Olver, IN; Wolf, MM; Matthews, JP; Long, M.; Bingham, J.; Hillcoat, BL; Cooper, IA (1984). "Lorazepam: Un estudio cruzado, doble ciego y aleatorizado de un nuevo antiemético en pacientes que reciben quimioterapia citotóxica y proclorperazina". Journal of Clinical Oncology: Revista oficial de la Sociedad Estadounidense de Oncología Clínica . 2 (6): 691– 695. doi : 10.1200/JCO.1984.2.6.691 . PMID 6374058 .
- ↑ James, A.; Nair, MM; Abraham, DS; Kovoor, JS; Jose, WM; Reghu, R. (2017). "Efecto del lorazepam en la reducción del malestar psicológico y las náuseas y vómitos anticipatorios en pacientes sometidos a quimioterapia" . Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics . 8 (3): 112– 115. doi : 10.4103/jpp.JPP_54_17 (inactivo el 27 de diciembre de 2025). PMC 5642123. PMID 29081618 .
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo desde diciembre de 2025 ( enlace ) - ↑ Grunberg, SM (1 de febrero de 2007). "Actividad antiemética de los corticosteroides en pacientes que reciben quimioterapia para el cáncer: dosificación, eficacia y análisis de tolerabilidad" . Annals of Oncology . 18 (2): 233– 240. doi : 10.1093/annonc/mdl347 . ISSN 0923-7534 . PMID 17108149 .
- ↑ Abdel-Aziz H, Windeck T, Ploch M, Verspohl EJ (2006-01-13), "Modo de acción de los gingeroles y shogaoles en los receptores 5-HT3: estudios de unión, captación de cationes por el canal del receptor y contracción del íleon aislado de cobaya", Eur J Pharmacol , 530 ( 1– 2): 136– 43, doi : 10.1016/j.ejphar.2005.10.049 , PMID 16364290
- ^ Huang, Q.; Iwamoto, Y.; Aoki, S.; Tanaka, N.; Tajima, K.; Yamahara, J.; Takaishi, Y.; Yoshida, M.; Tomimatsu, T.; Tamai, Y. (1991). "Efecto anti-5-hidroxitriptamina3 de la galanolactona, diterpenoide aislado del jengibre" . Boletín Químico y Farmacéutico . 39 (2): 397– 399. doi : 10.1248/cpb.39.397 . PMID 2054863 .
- ↑ Marx, WM; Teleni L; McCarthy AL; Vitetta L; McKavanagh D; Thomson D; Isenring E. (2013). "Ginger (Zingiber officinale) and chemotherapy-induced nausea and vomiting: a systematic literature review" (PDF) . Nutr Rev . 71 (4): 245– 54. doi : 10.1111/nure.12016 . PMID 23550785 . S2CID 19187673 . Archivado del original (PDF) el 07-05-2020 . Recuperado el 16-12-2019 .
- ↑ Ernst, E.; Pittler, MH (marzo de 2000). "Eficacia del jengibre para las náuseas y los vómitos: una revisión sistemática de ensayos clínicos aleatorizados" . British Journal of Anaesthesia . 84 (3): 367– 371. doi : 10.1093/oxfordjournals.bja.a013442 . ISSN 0007-0912 . PMID 10793599 .
- ↑ O'Connor, Anahad (21 de agosto de 2007). "La afirmación: comer jengibre puede curar el mareo por movimiento" . The New York Times .
- ↑ Kampo, Sylvanus; Afful, Alfred Parker; Mohammed, Shiraj; Ntim, Michael; Buunaaim, Alexis DB; Anabah, Thomas Winsum (2019-09-14). "Una dosis subhipnótica de propofol como profilaxis antiemética atenúa las náuseas y vómitos postoperatorios inducidos por morfina intratecal, y el prurito en parturientas sometidas a cesárea: un ensayo controlado aleatorizado" . BMC Anesthesiology . 19 (1): 177. doi : 10.1186/s12871-019-0847-y . ISSN 1471-2253 . PMC 6745062. PMID 31521119 .
- ↑ Gobierno de EE. UU. "MUSCIMOL - CAMEO Chemicals" . NOAA . Consultado el 9 de marzo de 2021 .
- Antieméticos