Coronaridina

La coronaridina , también conocida como 18-carbometoxiibogamina , es un alcaloide que se encuentra en Tabernanthe iboga y especies relacionadas, incluida Tabernaemontana divaricata, de la cual (bajo el sinónimo ahora obsoleto Ervatamia coronaria ) fue nombrada. ^{[ 1 ]}

Al igual que la ibogaína , la ( R )-coronaridina y la ( S )-coronaridina pueden disminuir la ingesta de cocaína y morfina en animales ^{[ 2 ]} y pueden tener actividad relajante muscular e hipotensora . ^{[ 3 ]}

Química

congéneres

Los congéneres de la coronaridina son importantes en el descubrimiento y desarrollo de fármacos debido a sus múltiples acciones sobre diferentes dianas. Tienen la capacidad de inhibir el canal Ca _v 2.2 , ^{[ 4 ]} modular e inhibir selectivamente subunidades de nAChr como α9α10, ^{[ 4 ]} α3β4 ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} y potenciar la actividad de GABA _A.^{[ 7 ]}

Farmacología

Se ha informado que la coronaridina se une a una variedad de sitios moleculares, incluyendo: receptores μ-opioides (K _i = 2,0 μM), δ-opioides (K _i = 8,1 μM) y κ-opioides (K _i = 4,3 μM), receptor NMDA (K _i = 6,24 μM) (como antagonista ), ^[⁸^] y nAChRs (como antagonista). ^[⁹^] También se ha descubierto que inhibe la enzima acetilcolinesterasa , actúa como bloqueador de canales de sodio dependientes de voltaje , ^[¹⁰^] y muestra actividad estrogénica en roedores. ^[⁸^]^[⁹^] A diferencia de la ibogaína y otros alcaloides ^de iboga , la coronaridina no se une al receptor σ ₁ ni al receptor σ _2.^[¹⁰ ]

Fuentes

Véase también

Referencias

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