antagonista de la dopamina

Los receptores tipo D1 (D1 _y D5 _{) siempre se encuentran en la} sinapsis postsináptica. Los genes que codifican estos receptores carecen de intrones, por lo que no existen variantes de empalme.

Receptores tipo D2 : a diferencia de los receptores tipo D1 _{, estos receptores se encuentran tanto} en la sinapsis presináptica como postsináptica. Los genes que codifican estos receptores tienen intrones, lo que da lugar a numerosas variantes de empalme alternativo.

Los antipsicóticos de primera generación se utilizan para tratar la esquizofrenia y suelen ir acompañados de efectos secundarios extrapiramidales. ^{[ 1 ]} Inhiben la neurotransmisión dopaminérgica en el cerebro bloqueando aproximadamente el 72 % de los receptores de dopamina D2. ^{[ 15 ]} También pueden bloquear la actividad noradrenérgica, colinérgica e histaminérgica. ^{[ 15 ]}

• El benperidol ^{[ 1 ]} se une a los receptores D ₂ y a algunos receptores de serotonina . ^{[ 16 ]} Se absorbe muy fácilmente y tiene un alto efecto de primer paso . ^{[ 16 ]}
• La clorpromazina se une a D ₃ con la mayor afinidad, pero también se une a D ₁ , D ₂ , D ₄ y D ₅ ^{[ 2 ] [ 3 ].}

• Clopentixol ^{[ 1 ]}
• El droperidol se utiliza como antipsicótico y antiemético. ^{[ 1 ]}
• El haloperidol se une a los receptores D2 _, D3 _y D4 _con la mayor afinidad, pero también se une a los receptores D1 _y D5 _. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} El haloperidol también conlleva un riesgo de prolongación del intervalo QTc . ^{[ 17 ]}
• La flufenazina se une a D ₂ y D ₃ con la mayor afinidad, pero también a D ₁ y D ₅ ^{[ 1 ] [ 2 ].}
• El flupentixol se une a los receptores D1 _, D2 _, D3 _y D5 _[ ^{2 ] y} también se utiliza como antidepresivo. ^{[ 1 ]}
• Fluspirileno ^{[ 1 ]}
• Levomepromazina
• Penfluridol ^{[ 1 ]}
• Perazina ^{[ 1 ]}
• Perfenazina ^{[ 1 ]}
• La pimozida se une a los receptores D2 _y D3 _con alta afinidad, y también se une a los receptores _D4 ^{[ 1 ] [ 2 ].}
• La espirona se une a D ₂ , D ₃ y D ₄ con alta afinidad; también puede unirse a D ₁ ^{[ 1 ] [ 2 ]}
• La sulpirida se une a los receptores D2 _y D3 _[ ^{1 ] [ 2 ] y} también se utiliza como antidepresivo. ^{[ 1 ]}
• La tioridazina se une a los receptores D2 _, D3 _y D4 _con alta afinidad; también puede unirse a los receptores D1 _y D5 _en concentraciones más altas ^{[ 2 ].} La tioridazina tiene el mayor riesgo asociado de prolongación del intervalo QTc entre los neurolépticos ^{[ 17 ]} .

Estos fármacos no solo son antagonistas de la dopamina en el receptor especificado, sino que también actúan sobre el receptor de serotonina 5HT _2A. ^{[ 15 ] [ 1 ]} Estos fármacos tienen menos efectos secundarios extrapiramidales y es menos probable que afecten los niveles de prolactina en comparación con los antipsicóticos típicos. ^{[ 11 ]}

• La amisulprida se une a los receptores D2 _y D3 _[ ^{2 ] y} se utiliza como antipsicótico, antidepresivo y también para tratar el trastorno bipolar. ^{[ 1 ]} Trata tanto los síntomas positivos como los negativos de la esquizofrenia. ^{[ 13 ]}
• La asenapina se une a los receptores D2 _, D3 _y D4 _[ ^{18 ] y} se utiliza para tratar el trastorno bipolar y la esquizofrenia. ^{[ 19 ]} Sus efectos secundarios incluyen aumento de peso, pero existe un menor riesgo de hipotensión ortostática e hiperprolactinemia.
• El aripiprazol se une al D2 _como agonista parcial pero antagoniza el D3 _. ^{[ 20 ]} Además, el aripiprazol trata la esquizofrenia, el trastorno bipolar (manía), ^{[ 21 ]} la depresión, ^{[ 1 ]} y los trastornos de tics ^{[ 20 ]}

• La clozapina se une a los receptores D1 _y D4 _con la mayor afinidad, pero también se une a los receptores D2 _y D3 _. [ ^{2 ] La} clozapina generalmente solo se prescribe cuando el tratamiento con otros antipsicóticos ha fracasado, debido a sus efectos secundarios raros pero potencialmente muy graves. ^{[ 13 ]} También requiere recuentos regulares de glóbulos blancos, inicialmente semanales y luego con menor frecuencia, para controlar la posible neutropenia , al menos durante los primeros 1-2 años de tratamiento. ^{[ 13 ] [ 22 ]}
• La loxapina se une a los receptores D2 _, D3 _y D4 _con alta afinidad; también puede unirse al receptor D1 _. ^{[ 23 ]} La loxapina se usa frecuentemente para tratar a pacientes agitados y violentos con trastornos neuropsiquiátricos como el trastorno bipolar y la esquizofrenia. ^{[ 24 ]}
• La nemonaprida se une a D ₃ , D ₄ y D _5. ^{[ 3 ]}
• La olanzapina se une a todos los receptores ^{[ 2 ]} y se utiliza para tratar los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia, así como el trastorno bipolar y la depresión. ^{[ 1 ]} Se ha asociado con un aumento de peso significativo. ^{[ 13 ]}
• La quetiapina se une a los receptores D1 _, D2 _y D3 _, y puede unirse al receptor D4 _en concentraciones elevadas. ^{[ 2 ]} Se utiliza para tratar los síntomas positivos de la esquizofrenia, ^{[ 13 ]} el trastorno bipolar y la depresión. ^{[ 1 ]} De los antipsicóticos de segunda generación, la quetiapina puede producir menos efectos secundarios parkinsonianos. ^{[ 25 ]}
• La paliperidona se une a D ₂ , D ₃ y D ₄ con alta afinidad; también puede unirse a D ₁ y D ₅ . ^{[ 26 ]}
• La remoxiprida se une a los receptores D2 _con una afinidad relativamente baja. ^{[ 2 ] [ 11 ] [ 1 ]}
• La risperidona se une a los receptores D2 _, D3 _y D4 _. [ ^{1 ] [ 2 ] [ 26 ] La} risperidona no solo trata los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia ^{[ 13 ]} sino que también trata el trastorno bipolar. ^{[ 1 ]}
• Tiapride bloquea los receptores D2 _y D3 _y se utiliza como antipsicótico. ^{[ 1 ]} También se usa frecuentemente para tratar discinesias, agitaciones psicomotoras, tics, corea de Huntington y dependencia del alcohol. ^{[ 27 ]}
• La ziprasidona bloquea el receptor _D2 ^{[ 28 ]} y se utiliza para tratar la esquizofrenia, la depresión y el trastorno bipolar. ^{[ 1 ]} Existe controversia sobre si la ziprasidona trata los síntomas negativos y tiene efectos secundarios gastrointestinales bien documentados. ^{[ 13 ]} La ziprasidona también puede causar prolongación del intervalo QTc . ^{[ 17 ]}

• La domperidona es un antagonista del receptor de dopamina D2 de acción periférica selectiva _que se utiliza como antiemético, agente gastroprocinético y galactogogo.
• La bromoprida se une a los receptores entéricos D2 _[ ^{29 ] y} también trata la gastroparesia . ^{[ 1 ]}
• La metoclopramida es un antiemético eficaz, procinético y también trata la gastroparesia ^{[ 1 ].}

• La eticloprida se une a D ₂ y D ₃ con alta afinidad, pero también se une a D ₄ ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 30 ]}
• El nafadotrido se une a D ₂ y D ₃ ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}
• Racloprida se une a D ₂ y D ₃ ^{[ 1 ] [ 2 ]} y puede ser radiomarcado y utilizado en imágenes PET para identificar la progresión de la enfermedad en la enfermedad de Huntington ^{[ 31 ].}

• Mesdopetam está en desarrollo para la discinesia y psicosis inducidas por levodopa en personas con enfermedad de Parkinson ^{[ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]}