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GC376

GC376 es un medicamento antiviral de amplio espectro en desarrollo por la compañía biofarmacéutica Anivive Lifesciences para usos terapéuticos en humanos y animales. [ 1 ] Anivi...

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GC376 es un medicamento antiviral de amplio espectro en desarrollo por la compañía biofarmacéutica Anivive Lifesciences para usos terapéuticos en humanos y animales. [ 1 ] Anivive obtuvo la licencia de los derechos exclusivos de patente mundial de GC376 de la Universidad Estatal de Kansas . [ 2 ] A partir de 2020, GC376 se está investigando como tratamiento para la COVID-19 . [ 3 ] GC376 muestra actividad contra muchos virus humanos y animales, incluidos el coronavirus y el norovirus ; [ 4 ] la investigación más extensa ha sido múltiples estudios in vivo en gatos que tratan un coronavirus, que causa peritonitis infecciosa felina mortal . [ 5 ] Otras investigaciones respaldan su uso en el virus de la diarrea epidémica porcina . [ 6 ]

COVID-19

Estructura cristalina de la 3CLpro del PEDV en complejo con GC376. [ 6 ]

Dado que GC376 muestra actividad de amplio espectro contra el coronavirus, [ 7 ] al principio de la pandemia de 2020, se sugirió como un posible tratamiento para la COVID-19. [ 8 ] En respuesta a la crisis, investigadores de la Universidad de Arizona publicaron una investigación in vitro que indicaba que GC376 es altamente activo contra 3CLpro en SARS-CoV-2 (el coronavirus que causa la COVID-19). [ 9 ] Otro grupo de virólogos de la Universidad de Alberta, liderado por D. Lorne Tyrrell, publicó posteriormente una publicación independiente que confirmaba la actividad de GC376 contra 3CLpro en SARS-CoV-2 y también indicaba que GC376 tenía un potente efecto antiviral.

Farmacología

Farmacodinámica

GC376 es un inhibidor de proteasa . Bloquea la 3CLpro , una proteasa común a muchos virus de ARN monocatenario positivo , impidiendo así que la poliproteína viral madure en sus partes funcionales. Químicamente, GC376 es el aducto de bisulfito del aldehído GC373 y actúa como profármaco de dicho compuesto. Este aldehído forma un enlace covalente con el residuo de cisteína-144 en el sitio activo de la proteasa, dando lugar a un monotioacetal y bloqueando la función normal de la enzima. [ 6 ] [ 10 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Anivive" . www.anivive.com . Consultado el 14 de mayo de 2020 .
  2. ↑ "Anivive autoriza un fármaco antiviral para una enfermedad mortal en gatos" . www.k-state.edu . 20 de septiembre de 2018. Consultado el 14 de mayo de 2020 .
  3. ↑ Stockwell B (6 de mayo de 2020). "Simposio virtual sobre COVID-19" . Recuperado el 14 de mayo de 2020 a través de YouTube.
  4. ↑ Takahashi D, Kim Y, Lovell S, Prakash O, Groutas WC, Chang KO (diciembre de 2013). "Estudios estructurales y de inhibidores de proteasas similares a 3C del norovirus" . Virus Research . 178 (2): 437– 444. doi : 10.1016/j.virusres.2013.09.008 . PMC 3840063. PMID 24055466 .  
  5. ↑ Pedersen NC, Kim Y, Liu H, Galasiti Kankanamalage AC, Eckstrand C, Groutas WC, et al. (abril de 2018). "Eficacia de un inhibidor de proteasa tipo 3C en el tratamiento de diversas formas de peritonitis infecciosa felina adquirida" . Journal of Feline Medicine and Surgery . 20 (4): 378– 392. doi : 10.1177/1098612X17729626 . PMC 5871025. PMID 28901812 .   
  6. 1 2 3 Ye G, Wang X, Tong X, Shi Y, Fu ZF, Peng G (febrero de 2020). "Base estructural para la inhibición de la replicación del virus de la diarrea epidémica porcina con el inhibidor de proteasa GC376 similar a 3C" . Viruses . 12 (2): 240. doi : 10.3390/v12020240 . PMC 7077318. PMID 32098094 .  
  7. ↑ Pillaiyar T, Meenakshisundaram S, Manickam M (abril de 2020). " Descubrimiento y desarrollo recientes de inhibidores dirigidos a los coronavirus" . Drug Discovery Today . 25 (4): 668– 688. doi : 10.1016/j.drudis.2020.01.015 . PMC 7102522. PMID 32006468 .  
  8. ↑ Morse JS, Lalonde T, Xu S, Liu WR (marzo de 2020). "Aprendiendo del pasado: posibles opciones urgentes de prevención y tratamiento para infecciones respiratorias agudas graves causadas por el 2019-nCoV" . ChemBioChem . 21 ( 5): 730–738 . Bibcode : 2020ChBCh..21..730M . doi : 10.1002/cbic.202000047 . PMC 7162020. PMID 32022370 .  
  9. ↑ Ma C, Sacco MD, Hurst B, Townsend JA, Hu Y, Szeto T, et al. (2020). "Boceprevir, GC-376 e inhibidores de calpaína II y XII inhiben la replicación viral del SARS-CoV-2 al dirigirse a la proteasa principal viral" . Cell Research . 30 (8): 678– 692. Bibcode : 2020CelRe..30..678M . bioRxiv 10.1101/2020.04.20.051581 . doi : 10.1038/s41422-020-0356- z . PMC 7294525. PMID 32541865 .    
  10. ↑ Vuong W, Khan MB, Fischer C, Arutyunova E, Lamer T, Shields J, et al. (agosto de 2020). " Un fármaco contra el coronavirus felino inhibe la proteasa principal del SARS-CoV-2 y bloquea la replicación del virus" . Nature Communications . 11 (1) 4282. doi : 10.1038/s41467-020-18096-2 . PMC 7453019. PMID 32855413. S2CID 218551888 .    
  • Anivive Pharmaceuticals
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