Rupintrivir

El rupintrivir ( AG-7088 , rupinavir ) es un fármaco antiviral peptidomimético que actúa como inhibidor de la proteasa 3C y 3CL . ^[1]^[2]^[3] Fue desarrollado para el tratamiento de rinovirus , ^[4]^[5] y posteriormente se ha investigado para el tratamiento de otras enfermedades virales, incluidas las causadas por picornavirus , ^[6]^[7]norovirus , ^[8] y coronavirus , como el SARS y el COVID-19 . ^[9]^[10]

Véase también

Referencias

^ Dragovich PS, Prins TJ, Zhou R, Webber SE, Marakovits JT, Fuhrman SA, et al. (abril de 1999). "Diseño basado en la estructura, síntesis y evaluación biológica de inhibidores irreversibles de la proteasa 3C del rinovirus humano. 4. Incorporación de fracciones de lactama P1 como reemplazos de L-glutamina". Journal of Medicinal Chemistry . 42 (7): 1213– 24. doi :10.1021/jm9805384. PMID 10197965.
^ Santos MM, Moreira R (octubre de 2007). "Aceptores de Michael como inhibidores de la proteasa de cisteína". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 7 (10): 1040– 50. doi :10.2174/138955707782110105. PMID 17979807.
^ Yuan S, Fan K, Chen Z, Sun Y, Hou H, Zhu L (febrero de 2020). "La estructura del complejo HRV-C 3C-rupintrivir proporciona nuevos conocimientos para el diseño de inhibidores". Virologica Sinica . 35 (4): 445– 454. doi :10.1007/s12250-020-00196-4. PMC 7462945 . PMID 32103448.
^ Patick AK, Binford SL, Brothers MA, Jackson RL, Ford CE, Diem MD, et al. (octubre de 1999). "Actividad antiviral in vitro de AG7088, un potente inhibidor de la proteasa 3C del rinovirus humano". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 43 (10): 2444– 50. doi : 10.1128 /AAC.43.10.2444. PMC 89498. PMID 10508022.
^ Jensen LM, Walker EJ, Jans DA, Ghildyal R (2015). "Proteasas del rinovirus humano: papel en la infección". Rinovirus . Métodos en biología molecular. Vol. 1221. págs. 129– 41. doi :10.1007/978-1-4939-1571-2_10. ISBN 978-1-4939-1570-5. Número de identificación personal 25261311.
^ Barnard DL (2006). "Estado actual de las terapias contra el picornavirus". Current Pharmaceutical Design . 12 (11): 1379– 90. doi :10.2174/138161206776361129. PMID 16611122.
^ De Palma AM, Vliegen I, De Clercq E, Neyts J (noviembre de 2008). "Inhibidores selectivos de la replicación del picornavirus". Reseñas de investigaciones medicinales . 28 (6): 823– 84. doi :10.1002/med.20125. PMID 18381747. S2CID 1575335.
^ Rocha-Pereira J, Nascimento MS, Ma Q, Hilgenfeld R, Neyts J, Jochmans D (agosto de 2014). "El inhibidor de la proteasa del enterovirus rupintrivir ejerce una actividad anti-norovirus transgenotípica y elimina el replicón del norovirus de las células". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 58 (8): 4675– 81. doi :10.1128/AAC.02546-13. PMC 4136040 . PMID 24890597.
^ Anand K, Ziebuhr J, Wadhwani P, Mesters JR, Hilgenfeld R (junio de 2003). "Estructura de la proteinasa principal del coronavirus (3CLpro): base para el diseño de fármacos anti-SARS". Science . 300 (5626): 1763– 7. Bibcode :2003Sci...300.1763A. doi : 10.1126/science.1085658 . PMID 12746549.
^ Liu C, Zhou Q, Li Y, Garner LV, Watkins SP, Carter LJ, et al. (2020). "Investigación y desarrollo de agentes terapéuticos y vacunas para la COVID-19 y enfermedades humanas relacionadas con el coronavirus". ACS Central Science . 6 (3): 315– 331. doi : 10.1021/acscentsci.0c00272 . PMC 7094090 . PMID 32226821.

[1] Dragovich PS, Prins TJ, Zhou R, Webber SE, Marakovits JT, Fuhrman SA, et al. (abril de 1999). "Diseño basado en la estructura, síntesis y evaluación biológica de inhibidores irreversibles de la proteasa 3C del rinovirus humano. 4. Incorporación de fracciones de lactama P1 como reemplazos de L-glutamina". Journal of Medicinal Chemistry . 42 (7): 1213– 24. doi :10.1021/jm9805384. PMID 10197965.

[2] Santos MM, Moreira R (octubre de 2007). "Aceptores de Michael como inhibidores de la proteasa de cisteína". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 7 (10): 1040– 50. doi :10.2174/138955707782110105. PMID 17979807.

[3] Yuan S, Fan K, Chen Z, Sun Y, Hou H, Zhu L (febrero de 2020). "La estructura del complejo HRV-C 3C-rupintrivir proporciona nuevos conocimientos para el diseño de inhibidores". Virologica Sinica . 35 (4): 445– 454. doi :10.1007/s12250-020-00196-4. PMC 7462945 . PMID 32103448.

[4] Patick AK, Binford SL, Brothers MA, Jackson RL, Ford CE, Diem MD, et al. (octubre de 1999). "Actividad antiviral in vitro de AG7088, un potente inhibidor de la proteasa 3C del rinovirus humano". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 43 (10): 2444– 50. doi : 10.1128 /AAC.43.10.2444. PMC 89498. PMID 10508022.

[5] Jensen LM, Walker EJ, Jans DA, Ghildyal R (2015). "Proteasas del rinovirus humano: papel en la infección". Rinovirus . Métodos en biología molecular. Vol. 1221. págs. 129– 41. doi :10.1007/978-1-4939-1571-2_10. ISBN 978-1-4939-1570-5. Número de identificación personal 25261311.

[6] Barnard DL (2006). "Estado actual de las terapias contra el picornavirus". Current Pharmaceutical Design . 12 (11): 1379– 90. doi :10.2174/138161206776361129. PMID 16611122.

[7] De Palma AM, Vliegen I, De Clercq E, Neyts J (noviembre de 2008). "Inhibidores selectivos de la replicación del picornavirus". Reseñas de investigaciones medicinales . 28 (6): 823– 84. doi :10.1002/med.20125. PMID 18381747. S2CID 1575335.

[8] Rocha-Pereira J, Nascimento MS, Ma Q, Hilgenfeld R, Neyts J, Jochmans D (agosto de 2014). "El inhibidor de la proteasa del enterovirus rupintrivir ejerce una actividad anti-norovirus transgenotípica y elimina el replicón del norovirus de las células". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 58 (8): 4675– 81. doi :10.1128/AAC.02546-13. PMC 4136040 . PMID 24890597.

[9] Anand K, Ziebuhr J, Wadhwani P, Mesters JR, Hilgenfeld R (junio de 2003). "Estructura de la proteinasa principal del coronavirus (3CLpro): base para el diseño de fármacos anti-SARS". Science . 300 (5626): 1763– 7. Bibcode :2003Sci...300.1763A. doi : 10.1126/science.1085658 . PMID 12746549.

[10] Liu C, Zhou Q, Li Y, Garner LV, Watkins SP, Carter LJ, et al. (2020). "Investigación y desarrollo de agentes terapéuticos y vacunas para la COVID-19 y enfermedades humanas relacionadas con el coronavirus". ACS Central Science . 6 (3): 315– 331. doi : 10.1021/acscentsci.0c00272 . PMC 7094090 . PMID 32226821.