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Articulo de referencia

Sumatriptán

El sumatriptán , vendido bajo la marca Imitrex, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar las migrañas y las cefaleas en racimos . [ 4 ] [ 1 ] Se administra por vía o...

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El sumatriptán , vendido bajo la marca Imitrex, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar las migrañas y las cefaleas en racimos . [ 4 ] [ 1 ] Se administra por vía oral , intranasal o mediante inyección subcutánea . [ 5 ] Los efectos terapéuticos generalmente se producen en un plazo de tres horas. [ 5 ] El sumatriptán es un agonista del receptor de serotonina (5-HT 1B/1D ) (triptán). [ 1 ]

El fármaco actúa como agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 1F [ 6 ] [ 7 ] y sus efectos secundarios comunes incluyen presión en el pecho , fatiga, vómitos, hormigueo y vértigo . Los efectos secundarios graves pueden incluir síndrome serotoninérgico , infarto de miocardio , accidente cerebrovascular y convulsiones . Con el uso excesivo, pueden producirse cefaleas por abuso de medicación . [ 5 ] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [ 8 ] El mecanismo de acción no está del todo claro. Pertenece a la clase de medicamentos triptanes . [ 5 ]

El sumatriptán fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1992. [ 1 ] [ 9 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 10 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 4 ] En 2023, fue el 107.º medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 6  millones de recetas. [ 11 ] [ 12 ] También está disponible como el producto combinado sumatriptán/naproxeno . [ 13 ]

Usos médicos

El sumatriptán está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos; o para el tratamiento agudo de la cefalea en racimos en adultos. [ 1 ]

El sumatriptán es eficaz para terminar o aliviar la intensidad de la migraña y las cefaleas en racimos . [ 14 ] El sumatriptán inyectado es más eficaz que otras formulaciones. [ 15 ]

El sumatriptán oral también puede utilizarse en el tratamiento de la cefalea postpunción dural. [ 16 ]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del sumatriptán incluyen antecedentes de enfermedad arterial coronaria (aterosclerosis) o vasoespasmo de la arteria coronaria , síndrome de Wolff-Parkinson-White u otros trastornos de la vía de conducción accesoria cardíaca , antecedentes de accidente cerebrovascular , ataque isquémico transitorio o migraña hemipléjica o basilar , enfermedad vascular periférica , enfermedad isquémica intestinal , hipertensión no controlada , uso de otro triptán o medicamento relacionado con el ergot en las últimas 24  horas, uso concomitante o reciente de un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), hipersensibilidad al sumatriptán e insuficiencia hepática grave . [ 1 ]

Efectos adversos

Se han producido eventos cardíacos graves, algunos de ellos mortales, tras el uso de sumatriptán inyectable o en comprimidos. Entre los eventos notificados se incluyen vasoespasmo de la arteria coronaria , isquemia miocárdica transitoria, infarto de miocardio , taquicardia ventricular y fibrilación ventricular . [ 17 ] Existen informes de miocardiopatía de Takotsubo y amnesia transitoria tras el uso de sumatriptán. [ 18 ]

Los efectos secundarios más comunes [ 1 ] informados por al menos el 2% de los pacientes en ensayos controlados de sumatriptán (  comprimidos de 25, 50 y 100 mg) para la migraña son sensaciones atípicas ( parestesia y sensaciones de calor/frío) informadas por el 4% en el grupo placebo y el 5-6% en los grupos de sumatriptán, dolor y otras sensaciones de presión (incluido dolor en el pecho ) informadas por el 4% en el grupo placebo y el 6-8% en los grupos de sumatriptán, eventos neurológicos ( vértigo ) informados por menos del 1% en el grupo placebo y menos del 1-2% en los grupos de sumatriptán. El malestar / fatiga ocurrió en menos del 1% del grupo placebo y el 2-3% de los grupos de sumatriptán. Los trastornos del sueño ocurrieron en menos del 1% en el grupo placebo al 2% en el grupo de sumatriptán.

El sumatriptán tiene un bajo potencial de abuso ; [ 19 ] sin embargo, su uso excesivo se asocia con cefalea por abuso de medicación . [ 20 ] Además, el uso prolongado de sumatriptán se asocia con efectos pronociceptivos, que dan lugar a alodinia . Sin embargo, la asociación de este efecto con la cefalea por abuso de medicación es controvertida, debido a que los estudios en modelos animales no son consistentes con la presentación típica de este trastorno. [ 21 ]

Sobredosis

La sobredosis en animales produjo efectos que incluyeron convulsiones , temblor , parálisis , inactividad , eritema en las extremidades , respiración anormal, cianosis , ataxia , midriasis y reacciones en el sitio de inyección . [ 1 ] La semivida de eliminación del sumatriptán en humanos es de 2,5  horas. [ 1 ] Se desconoce el efecto de la diálisis sobre los niveles de sumatriptán. [ 1 ]

Una sobredosis de sumatriptán puede causar sulfohemoglobinemia , una afección poco común en la que la sangre cambia de color rojo a verde debido a la incorporación de azufre a la molécula de hemoglobina . Si se interrumpe el tratamiento con sumatriptán, la afección se revierte en pocas semanas. [ 22 ]

Interacciones

El uso concomitante con otros triptanes o medicamentos que contienen ergotamina (p. ej., ergotamina , dihidroergotamina ) en un plazo de 24 horas puede provocar vasoconstricción aditiva . [ 23 ] [ 24 ] Puede producirse una mayor exposición sistémica al sumatriptán si se utiliza en las dos semanas posteriores a la administración de un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). [ 24 ] Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con la administración conjunta de triptanes e inhibidores de la recaptación de serotonina . [ 23 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El sumatriptán es estructuralmente similar al neurotransmisor serotonina (5-HT) y actúa como agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 1F . [ 6 ] El principal efecto terapéutico del sumatriptán está relacionado con su inhibición de la liberación del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), probablemente a través de su acción agonista del receptor 5-HT 1D/1B . [ 45 ] Esto se ha corroborado con la eficacia de fármacos y anticuerpos dirigidos al CGRP desarrollados más recientemente para el tratamiento preventivo de la migraña. [ 46 ] No se comprende completamente cómo el agonismo de los receptores 5-HT 1D/1B inhibe la liberación de CGRP. Se cree que el CGRP causa la sensibilización de las neuronas nociceptivas trigeminales , lo que contribuye al dolor experimentado en la migraña. [ 47 ]

También se ha demostrado que el sumatriptán disminuye la actividad del nervio trigémino , lo que presumiblemente explica su eficacia en el tratamiento de las cefaleas en racimos. Se ha demostrado que la forma inyectable del fármaco interrumpe una cefalea en racimos en 30 minutos en el 77 % de los casos. [ 48 ]

Farmacocinética

Absorción

El sumatriptán se administra en varias formas: comprimidos, inyección subcutánea y aerosol nasal. La administración oral (como sal de succinato ) tiene una baja biodisponibilidad , debido en parte al metabolismo presistémico : parte de él se degrada en el estómago y el torrente sanguíneo antes de llegar a las arterias diana. No existe una relación simple y directa entre la concentración de sumatriptán (farmacocinética) en sangre y su efecto antimigrañoso (farmacodinamia). Esta paradoja se ha resuelto, en cierta medida, comparando las tasas de absorción de las distintas formulaciones de sumatriptán, en lugar de las cantidades absolutas de fármaco que liberan. [ 49 ] [ 50 ]

Distribución

El sumatriptán es una molécula relativamente hidrofílica , lo que puede limitar su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y entrar en el sistema nervioso central . [ 51 ] En consecuencia, los primeros estudios en animales no encontraron indicios de penetración central por parte del sumatriptán. [ 51 ] Esto contrastaba con los triptanes más lipofílicos como el zolmitriptán , el naratriptán , el rizatriptán y el eletriptán . [ 51 ] Por estas razones, durante muchos años se pensó que el sumatriptán no podía atravesar la barrera hematoencefálica en cantidades significativas para ejercer efectos centrales. [ 51 ]

Sin embargo, en estudios posteriores con animales, se descubrió que el sumatriptán ingresa al cerebro y produce efectos mediados centralmente. [ 51 ] Además de la investigación en animales, los estudios clínicos han encontrado que el sumatriptán produce efectos secundarios mediados centralmente , como somnolencia , cansancio , dificultad para pensar y mareos , entre otros. [ 51 ] Además, se ha encontrado que el sumatriptán es claramente psicoactivo en pruebas de discriminación de fármacos en humanos , con efectos como apatía , sedación y disforia leve . [ 51 ] Ciertos otros hallazgos clínicos también respaldan los efectos mediados centralmente del sumatriptán. [ 51 ]

Una revisión de la literatura de 2010 concluyó que el sumatriptán puede entrar en el cerebro en cierta medida tanto en animales como en humanos, pero que esta penetración menor es, no obstante, suficiente para causar efectos farmacológicos . [ 51 ] Investigaciones posteriores han encontrado que el sumatriptán administrado durante los ataques de migraña disminuye la unión del receptor de serotonina 5-HT 1B del cerebro en humanos, con una ocupación del receptor correspondiente del 16%. [ 52 ] [ 53 ] Sin embargo, esta ocupación aparente podría deberse alternativamente a una mayor liberación de serotonina durante los ataques de migraña. [ 52 ] A diferencia de los antagonistas del receptor , es notable que los agonistas requieren solo una baja ocupación fraccional del receptor para producir efectos centrales. [ 51 ] Relativamente, la ocupación del receptor de serotonina 5-HT 1B observada con sumatriptán fue comparable a la de los opioides de acción central . [ 53 ] Además de los hallazgos clínicos, otros estudios en animales han encontrado que el sumatriptán ingresa rápidamente al cerebro a pesar de su baja lipofilicidad y fue capaz de hacerlo más rápidamente que la benzodiazepina oxazepam . [ 53 ] [ 54 ]

Metabolismo

Vías metabólicas del sumatriptán (MAO-A: monoaminooxidasa A, CYP: isoenzimas del citocromo P450). [ 55 ]

El sumatriptán se metaboliza principalmente por la monoaminooxidasa A en indol-3-il-acetaldehído y luego en el ácido carboxílico correspondiente . Posteriormente, la UDP-glucuronosiltransferasa lo modifica para formar un conjugado con ácido glucurónico . Otras vías metabólicas están mediadas por isoenzimas del citocromo P450 , que dan lugar a un derivado N -óxido , y a las formas N -desmetil y N,N -didesmetil (esta última puede convertirse en aldehído por acción de la monoaminooxidasa A). El derivado N -desmetil también puede reaccionar con D-cisteína . [ 55 ]

Eliminación

Los metabolitos del sumatriptán se excretan en la orina y la bilis . Solo alrededor del 3% del fármaco activo puede recuperarse sin cambios. [ 5 ]

Química

El sumatriptán, también conocido como 5-(metilsulfamoilmetil)-N , N - dimetiltriptamina, es un derivado de la triptamina y un derivado 5-sustituido de la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT). [ 56 ]

El log P experimental de sumatriptán es de 0,8 a 0,93 y su log P predicho es de 0,46 a 1,17. [ 57 ]

Historia

viales de sumatriptán

En 1991, Glaxo recibió la aprobación para sumatriptán, que fue el primer triptán disponible . [ 58 ]

En julio de 2009, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una formulación de sumatriptán en un inyector de chorro de un solo uso . El dispositivo administra una inyección subcutánea de sumatriptán sin necesidad de aguja. Los autoinyectores con aguja ya estaban disponibles en Europa y Norteamérica. [ 59 ]

Los estudios de fase III con un parche transdérmico iontoforético (Zelrix/Zecuity) comenzaron en julio de 2008. [ 60 ] Este parche utiliza un bajo voltaje controlado por un microchip preprogramado para administrar una dosis única de sumatriptán a través de la piel en 30 minutos. [ 61 ] [ 62 ] Zecuity fue aprobado por la FDA en enero de 2013. [ 63 ] Las ventas de Zecuity se suspendieron tras informes de quemaduras e irritación en la piel. [ 64 ]

Sociedad y cultura

En Estados Unidos, solo está disponible con receta médica. En muchos estados de Australia, se puede adquirir sin receta. El producto requiere etiquetado por parte de un farmacéutico y solo se vende en paquetes de dos unidades sin receta médica. [ 65 ] Sin embargo, se puede comprar sin receta en el Reino Unido [ 66 ] y Suecia. [ 67 ]

Medicamentos genéricos

Las patentes de Glaxo para sumatriptán expiraron en febrero de 2009. En ese momento, Imitrex se vendía a unos 25 dólares por pastilla. [ 68 ] Par Pharmaceutical introdujo entonces versiones genéricas de la inyección de sumatriptán (inyección de succinato de sumatriptán) en kits de inicio de 4 y 6  mg y cartuchos de jeringa precargados de 4 y 6  mg, y  viales de 6 mg poco después. [ 69 ]

Mylan Laboratories Inc. , Sun Pharma , Sandoz (una subsidiaria de Novartis ), Dr. Reddy's Laboratories y otras compañías han estado produciendo versiones genéricas de comprimidos de sumatriptán en  dosis de 25, 50 y 100 mg. Las formas genéricas del medicamento están disponibles en los mercados de EE. UU. y Europa después de que expiraran las protecciones de patente de Glaxo en los respectivos países. Avanir ha desarrollado una forma de sumatriptán en aerosol nasal conocida como AVP-825, que está disponible como genérico en algunos países. [ 70 ]

Controversia

Según la Sociedad Estadounidense del Dolor de Cabeza , "los pacientes afirman con frecuencia que tienen dificultades para acceder a los triptanes que se les recetan". [ 71 ] En los EE. UU., los triptanes cuestan entre 12 y 120 dólares cada uno, y más del 80 % de los planes de seguro médico estadounidenses imponen un límite a la cantidad de pastillas disponibles para un paciente por mes, lo que se ha calificado de "arbitrario e injusto". [ 72 ]

Referencias

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