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Itameline

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Itamelina ( DCI Nombre común internacional ; nombre en clave de desarrollo RU-47213 ) es un fármaco nootrópico agonista no selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina que se encontraba en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y los trastornos de la memoria , pero que nunca llegó a comercializarse. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

La itamelina es un profármaco de un derivado de la arecolina . [ 6 ] [ 7 ] [ 2 ] Es un agonista del receptor muscarínico de acetilcolina M 1 , así como de otros receptores muscarínicos de acetilcolina. [ 8 ] [ 6 ] [ 9 ] [ 7 ] [ 2 ] Se describe que la itamelina es superior a la arecolina en términos de potencia , selectividad central y duración de la acción . [ 6 ] [ 7 ] El fármaco muestra efectos antiamnésicos en animales, por ejemplo, revirtiendo los déficits de memoria inducidos por escopolamina . [ 10 ] [ 6 ] [ 2 ] [ 3 ] Estructuralmente , es una tetrahidropiridina similar a la xanomelina y la milamelina . [ 11 ]

Itameline fue descrita por primera vez en la literatura científica en 1992. [ 3 ] Fue desarrollada por Hoechst Marion Roussel y alcanzó la fase 2 de ensayos clínicos en 1998 antes de la interrupción de su desarrollo. [ 12 ] [ 7 ] [ 4 ]

Referencias

  1. ↑ "Profundizando en las últimas actualizaciones de Itameline con Synapse" . Synapse . 28 de septiembre de 2024. Consultado el 26 de octubre de 2024 .
  2. 1 2 3 4 M'Harzi M, Willig F, Gieules C, Palou AM, Oberlander C, Barzaghi F (abril de 1997). "Efectos de mejora de RU 47213, un nuevo agente colinomimético oral y de larga duración, sobre los deterioros de la memoria de trabajo en ratas". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 56 (4): 663– 668. doi : 10.1016/s0091-3057(96)00423-6 . PMID 9130292 . 
  3. 1 2 3 Toja E, Bonetti C, Butti A, Hunt P, Fortin M, Barzaghi F, et al. (1992). "1-sustituidos-1,2,5,6-tetrahidropiridina-3-carboxaldehído-O-alquiloximas como nuevos agonistas colinérgicos muscarínicos de acción oral y prolongada". European Journal of Medicinal Chemistry . 27 (5). Elsevier BV: 519– 526. doi : 10.1016/0223-5234(92)90186-5 . ISSN 0223-5234 .  
  4. 1 2 Froestl W, Muhs A, Pfeifer A (2012). "Potenciadores cognitivos (nootrópicos). Parte 1: fármacos que interactúan con receptores". Journal of Alzheimer's Disease . 32 (4): 793– 887. doi : 10.3233/JAD-2012-121186 . PMID 22886028 . 
  5. ↑ Fischer F, Matthisson M, Herrling P (2004). "Lista de fármacos en desarrollo para enfermedades neurodegenerativas". Enfermedades neurodegenerativas . 1 (1): 50– 70. doi : 10.1159/000077879 . PMID 16908974 . 
  6. 1 2 3 4 Camps P, Muñoz-Torrero D (febrero de 2002). "Fármacos colinérgicos en la farmacoterapia de la enfermedad de Alzheimer". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 2 (1): 11– 25. doi : 10.2174/1389557023406638 . PMID 12369954 . 
  7. 1 2 3 4 Saklani A, Kutty SK (febrero de 2008). "Compuestos derivados de plantas en ensayos clínicos". Drug Discovery Today . 13 ( 3–4 ): 161–171 . doi : 10.1016/j.drudis.2007.10.010 . PMID 18275914 . 
  8. ↑ Palma JA (febrero de 2024). " Control muscarínico de la función cardiovascular en humanos: una revisión de la evidencia clínica actual" . Clinical Autonomic Research . 34 (1): 31– 44. doi : 10.1007/s10286-024-01016-5 . PMC 10994193. PMID 38305989 .  
  9. ↑ Korczyn AD (octubre de 2000). "Agonistas muscarínicos M(1) en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer". Expert Opinion on Investigational Drugs . 9 (10): 2259– 2267. doi : 10.1517/13543784.9.10.2259 . PMID 11060805 . 
  10. ↑ Deiana S, Platt B, Riedel G (agosto de 2011). "El sistema colinérgico y el aprendizaje espacial". Behavioural Brain Research . 221 (2): 389– 411. doi : 10.1016/j.bbr.2010.11.036 . PMID 21108971 . 
  11. ↑ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). "Xanomelina y el potencial antipsicótico de los agonistas selectivos de subtipos de receptores muscarínicos" . CNS Drug Reviews . 9 (2): 159– 186. doi : 10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x . PMC 6741650. PMID 12847557 .  
  12. ↑ Eglen RM, Hegde SS (1998). "Modulación selectiva de subtipos de receptores muscarínicos: potencial terapéutico". Emerging Drugs . 3 (1). Informa Healthcare: 67– 80. doi : 10.1517/14728214.3.1.67 . ISSN 1361-9195 .