Antileucotrieno

Un antileucotrieno , también conocido como modificador de leucotrienos y antagonista del receptor de leucotrienos , es un medicamento que funciona como un inhibidor de la enzima relacionada con los leucotrienos ( araquidonato 5-lipoxigenasa ) o un antagonista del receptor de leucotrienos ( receptores de cisteinil leucotrienos ) y, en consecuencia, se opone a la función de estos mediadores inflamatorios; los leucotrienos son producidos por el sistema inmunitario y sirven para promover la broncoconstricción , la inflamación , la permeabilidad microvascular y la secreción de moco en el asma y la EPOC . ^[¹^] Los antagonistas del receptor de leucotrienos a veces se denominan coloquialmente leukasts .

Los antagonistas de los receptores de leucotrienos, como montelukast , zafirlukast y pranlukast , ^{[ 2 ]} y los inhibidores de la 5-lipoxigenasa, como zileutón e Hypericum perforatum , ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} pueden utilizarse para tratar estas enfermedades. ^{[ 1 ]} Son menos eficaces que los corticosteroides para el tratamiento del asma, ^{[ 7 ]} pero más eficaces para el tratamiento de ciertos trastornos de los mastocitos . ^{[ 8 ]}

Aproches

Existen dos enfoques principales para bloquear las acciones de los leucotrienos. ^{[ 1 ]}

Inhibición de la vía de la 5-lipoxigenasa

Los fármacos que inhiben la enzima 5-lipoxigenasa inhibirán la vía sintética del metabolismo de los leucotrienos; ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} fármacos como el MK-886 que bloquean la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP) inhiben el funcionamiento de la 5-lipoxigenasa y pueden ayudar en el tratamiento de la aterosclerosis . ^{[ 9 ]}

Ejemplos de inhibidores de 5-LOX incluyen fármacos como el meclofenamato sódico ^{[ 10 ]} y el zileutón . ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}

Algunos compuestos químicos presentes en cantidades traza en los alimentos y en algunos suplementos dietéticos también han demostrado inhibir la 5-LOX, como la baicaleína , ^{[ 10 ]} el ácido cafeico , ^{[ 10 ]} la curcumina , ^{[ 10 ]} la hiperforina ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} y la hierba de San Juan . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Antagonismo de los receptores de cisteinil-leucotrieno tipo 1

Agentes como el montelukast y el zafirlukast bloquean la acción de los leucotrienos cisteinílicos en el receptor CysLT1 sobre células diana como el músculo liso bronquial mediante antagonismo del receptor .

Se ha demostrado que estos modificadores mejoran los síntomas del asma, reducen las exacerbaciones y limitan los marcadores de inflamación, como el recuento de eosinófilos en la sangre periférica y el líquido de lavado broncoalveolar . Esto demuestra que poseen propiedades antiinflamatorias.

Véase también

Antihistamínico

Referencias

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Enlaces externos

Antagonistas de leucotrienos en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

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