Seltorexant

Seltorexant , también conocido por sus nombres en clave de desarrollo MIN-202 y JNJ-42847922 , es un medicamento antagonista de la orexina que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la depresión , el insomnio y la enfermedad de Alzheimer . ^[⁴^]^[⁵^]^[²^] Es un antagonista selectivo del receptor de orexina OX ₂ (2-SORA). ^[²^]^[³^]^[¹^] El medicamento se toma por vía oral . ^[¹^]

Efectos secundarios

Se informa que el seltorexant es seguro y bien tolerado . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Los efectos secundarios del seltorexant observados en los ensayos clínicos hasta el momento han incluido somnolencia , fatiga , mareos , dolor de cabeza , molestias abdominales y pesadillas . ^{[ 2 ]}

Seltorexant muestra una afinidad de unión más de 100 veces mayor por el receptor OX ₂ que por el receptor OX _1.^{[ 3 ]} Esto contrasta con otros antagonistas del receptor de orexina como suvorexant , lemborexant y daridorexant , que son todos antagonistas duales del receptor de orexina (DORA). ^{[ 3 ]}^{[ 2 ]}

Seltorexant tiene una rápida absorción con un tiempo para alcanzar los niveles máximos de 0,3 a 1,5 horas y una duración relativamente corta con una semivida de eliminación de solo 2 a 3 horas. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} No se observaron efectos residuales del medicamento 4 horas después de la administración diurna. ^{[ 2 ]} La farmacocinética de seltorexant se considera ideal para la inducción del sueño . ^{[ 3 ]} Seltorexant es metabolizado por la enzima citocromo P450 CYP3A4 . ^[²^]

Seltorexant es un compuesto de molécula pequeña y está relacionado estructuralmente con otros antagonistas del receptor de orexina utilizados clínicamente. ^{[ 6 ]}^{[ 2 ]}

A octubre de 2025, seltorexant se encuentra en ensayos clínicos de fase 3 para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) y en ensayos de fase 2 para el tratamiento del insomnio y la enfermedad de Alzheimer . ^[⁴^]^[⁵^] También se investigó para el tratamiento de la apnea del sueño , pero no se han reportado novedades recientes para esta indicación. ^[⁴^] Seltorexant está siendo desarrollado por Minerva Neurosciences y Janssen Pharmaceuticals de Johnson & Johnson . ^[⁴^]^[⁵^]

Se está investigando el seltorexant en dosis de 5 a 80 mg. ^{[ 2 ]} En los primeros ensayos clínicos realizados hasta la fecha, se ha observado que el seltorexant mejora las puntuaciones de depresión en la Escala de Calificación de Depresión de Hamilton en personas con trastorno depresivo mayor (TDM) y mejora el inicio del sueño , el tiempo total de sueño , el tiempo de vigilia después del inicio del sueño y la eficiencia del sueño en personas con TDM y/o insomnio. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

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