AM-1221 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor cannabinoide CB2 , con una K i de 0,28 nM en CB2 y 52,3 nM en el receptor CB1 , lo que le confiere una selectividad de aproximadamente 180 veces para CB2 . [ 1 ] Los grupos 2- metilo y 6-nitro en el anillo de indol tienden a aumentar la afinidad por CB2 , mientras que generalmente reducen la afinidad por CB1 , lo que explica la alta selectividad de AM-1221 por CB2 . Sin embargo, a pesar de esta selectividad relativamente alta por CB2 , su afinidad por CB1 sigue siendo demasiado fuerte para que sea útil como un agonista verdaderamente selectivo de CB2 , por lo que el compuesto relacionado AM-1241 se prefiere generalmente para fines de investigación. [ 2 ] [ 3 ]
En Estados Unidos, todos los agonistas del receptor CB1 de la clase 3-(1-naftoil)indol, como el AM-1221, son sustancias controladas de la Lista I. [ 4 ]
estatus legal
En virtud de la Ley de Sustancias Psicoactivas de 2016, que entró en vigor el 26 de mayo de 2016, es ilegal suministrar, comercializar, vender, distribuir, importar o transportar este fármaco en el Reino Unido.
Véase también
Referencias
- ↑ Patente WO 200128557 , Makriyannis A , Deng H, "Derivados de indol canabimiméticos", otorgada el 7 de junio de 2001.
- ↑ Deng H (2000). Diseño y síntesis de ligandos selectivos del receptor cannabinoide: Aminoalquilindol y otros análogos heterocíclicos (Tesis doctoral). Universidad de Connecticut. ProQuest 304624325 .
- ↑ Manera C, Tuccinardi T, Martinelli A (abril de 2008). "Indoles y compuestos relacionados como ligandos cannabinoides". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 8 (4): 370– 87. doi : 10.2174/138955708783955935 . PMID 18473928 .
- ↑ : Listas de sustancias controladas
- Naftoilindoles
- cannabinoides AM
- Aminoalquilindoles
- Nitroarenos
- Piperidinas
- Drogas de diseño
- agonistas del receptor CB1
- agonistas del receptor CB2
- Fragmentos de cannabinoides