AM-2233

AM-2233 es un fármaco que actúa como un agonista completo muy potente para los receptores cannabinoides , con una Ki de 1,8 nM en _CB 1 _y 2,2 nM en CB ₂ como enantiómero activo ( R ) . ^[1] Se desarrolló como un radioligando selectivo para los receptores cannabinoides y se ha utilizado como su derivado ¹³¹ I para mapear la distribución del receptor CB _{1 en el cerebro.}^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7] Se descubrió que AM-2233 sustituye completamente al THC en ratas, con una potencia menor que la de JWH-018 pero mayor que WIN 55,212-2 . ^[8]

Se destaca por inducir tinnitus , ^[9] aunque las razones para esto no están claras y pueden proporcionar información valiosa para la investigación sobre el tinnitus.

Estatus legal

A partir de octubre de 2015, el AM-2233 es una sustancia controlada en China. ^[10]

Véase también

Referencias

^ Hongfeng Deng (2000). Diseño y síntesis de ligandos selectivos para receptores de cannabinoides: aminoalquilindol y otros análogos heterocíclicos (tesis doctoral). Universidad de Connecticut. ProQuest 304624325.
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[1] Hongfeng Deng (2000). Diseño y síntesis de ligandos selectivos para receptores de cannabinoides: aminoalquilindol y otros análogos heterocíclicos (tesis doctoral). Universidad de Connecticut. ProQuest 304624325.

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[5] Dhawan J, Deng H, Gatley SJ, Makriyannis A , Akinfeleye T, Bruneus M, et al. (agosto de 2006). "Evaluación de la ocupación del receptor in vivo para los efectos conductuales de los cannabinoides utilizando un agonista del receptor de cannabinoides radiomarcado, R-[125/131I]AM2233". Synapse . 60 (2): 93– 101. doi :10.1002/syn.20277. PMID 16715483. S2CID 21269336.

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[7] Pei Y, Mercier RW, Anday JK, Thakur GA, Zvonok AM, Hurst D, et al. (noviembre de 2008). "Arquitectura de unión a ligando del receptor cannabinoide CB2 humano: evidencia de un motivo de unión específico del subtipo de receptor y modelado de la activación de GPCR". Química y biología . 15 (11): 1207– 1219. doi :10.1016/j.chembiol.2008.10.011. PMC 3700404 . PMID 19022181.

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[9] "ACUÑITOS INDUCIDOS POR AM-2233: INFORMES RECOPILADOS". 30 de septiembre de 2014. Consultado el 5 de abril de 2019 .

[10] "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .