Articulo de referencia

ASR-2001

ASR-2001 , también conocido como 2CB-5PrO o como 4-bromo-2-metoxi-5-propoxifenetilamina , es un agonista del receptor de serotonina no alucinógeno de las familias de la fenetila...

ASR-2001 , también conocido como 2CB-5PrO o como 4-bromo-2-metoxi-5-propoxifenetilamina , es un agonista del receptor de serotonina no alucinógeno de las familias de la fenetilamina , 2C y TWEETIO que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de trastornos psiquiátricos . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Es el análogo TWEETIO de 2C-B en el que el grupo 5-metoxi se reemplaza por un grupo 5-propoxi . [ 5 ] [ 8 ] El fármaco se toma por vía oral . [ 1 ]

Uso y efectos

Según sus desarrolladores, ASR-2001 no tiene efectos psicodélicos evidentes , sino que produce un "estado de claridad mental" de "tipo enfoque" sin los efectos psicoestimulantes francos de drogas como la anfetamina y el metilfenidato . [ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] [ 9 ] Se dice que afecta el estado de ánimo , la concentración y el enfoque , que no perturba sino que potencialmente facilita el trabajo detallado, y que captura los efectos que se buscan con la microdosificación psicodélica pero con menos riesgo. [ 9 ] [ 1 ] Como ejemplo de su mejor perfil de seguridad , existe un efecto techo con ASR-2001 de modo que aumentar la dosis no resultará en una experiencia psicodélica accidental. [ 9 ] Además, la droga tiene una fuerte selectividad sobre el receptor tóxico de serotonina 5-HT 2B , en contraste con psicodélicos como el LSD y la psilocibina . [ 9 ] Se dice que ASR-2001 tiene un rango de dosis de 10 a 40  mg, un inicio de 1 a 1,5  horas y una duración de 8 a 10  horas. [ 1 ] Sus efectos psicoactivos se describen como "sutiles". [ 1 ]

Interacciones

Farmacología

Farmacodinámica

ASR-2001 es un agonista no alucinógeno del receptor de serotonina 5-HT 2A , activo por vía oral , altamente potente y con alta selectividad sobre el receptor de serotonina 5-HT 2B (94 veces mayor en términos de potencia de activación ). [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 1 ] [ 9 ] [ 8 ] También es un agonista altamente potente del receptor de serotonina 5-HT 1B , mientras que su actividad en el receptor de serotonina 5-HT 1A fue muy débil y su actividad en el receptor de serotonina 5-HT 2C no fue descrita. [ 8 ] ASR-2001 no mostró actividad significativa en una variedad de otros sitios, incluyendo otros receptores de serotonina y los transportadores de monoaminas . [ 8 ] Se dice que el fármaco tiene baja eficacia en términos de activación del receptor de serotonina 5-HT 2A , y se dice que esto es responsable de su falta de efectos alucinógenos. [ 9 ]

Química

Síntesis

Se ha descrito la síntesis química de ASR-2001. [ 8 ]

Análogos

Los análogos de ASR-2001 incluyen otros 2C como 2C-B y 2C-D , otros TWEETIO como 2CB-2EtO , 2CB-5EtO y 2CB-2,5-DiEtO , compuestos DOx como DOB , DOM , DOET y DOPR , y 4C como 4C-B y Ariadne (4C-D). [ 10 ] [ 11 ]

Historia

ASR-2001 se describió por primera vez en 2023. [ 1 ] [ 3 ] Fue descrito por Nicholas Cozzi del Instituto de Investigación Alexander Shulgin (ASRI) en la conferencia de Ciencia Psicodélica en junio de 2023. [ 3 ] El fármaco fue patentado por Mark Martini, Nicholas Cozzi, Paul Daley y Thomas Szabo en asociación con ASRI en 2024. [ 5 ] [ 8 ]

Sociedad y cultura

Canadá

ASR-2001 es una sustancia controlada en Canadá bajo la prohibición general de fenetilaminas. [ 12 ]

Estados Unidos

ASR-2001 no es una sustancia explícitamente controlada en los Estados Unidos . [ 13 ] Sin embargo, podría considerarse una sustancia controlada según la Ley Federal de Análogos si está destinada al consumo humano.

Investigación

ASR-2001 está siendo desarrollado por Nicholas V. Cozzi y Paul F. Daley y sus colegas en el Instituto de Investigación Alexander Shulgin (ASRI). [ 3 ] [ 4 ] [ 1 ] [ 2 ] A principios de 2025, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de su desarrollo. [ 7 ] [ 2 ] Se dice que las posibles aplicaciones de ASR-2001 incluyen el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la mejora personal en individuos sanos, dependiendo de lo que permitan las agencias reguladoras. [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Goldstein L (10 de julio de 2023). "El legado del científico pionero en psicodélicos Alexander "Sasha" Shulgin perdura a través de nuevos compuestos e investigaciones" . Benzinga . Archivado del original el 11 de julio de 2023. Recuperado el 19 de abril de 2025 .
  2. 1 2 3 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre ASR-2001 con Synapse" . Synapse . 5 de abril de 2025. Recuperado el 19 de abril de 2025 .
  3. 1 2 3 4 5 6 Busby M (2 de noviembre de 2023). "Los herederos de una bóveda de psicodélicos novedosos hacen un viaje a lo desconocido" . DoubleBlind Mag . Recuperado el 19 de abril de 2025 .
  4. 1 2 3 4 Busby M (30 de marzo de 2025). "¿Qué sucede cuando heredas 500 compuestos psicodélicos?" . DoubleBlind Mag . Recuperado el 19 de abril de 2025 .
  5. 1 2 3 4 Kargbo RB (abril de 2025). "Enfoques innovadores en psicodélicos, IA y comunicación: una perspectiva multidominio". ACS Med Chem Lett . 16 (4): 514– 516. doi : 10.1021/acsmedchemlett.5c00114 . PMID 40236531 . 
  6. "El Instituto de Investigación Alexander Shulgin descubre nuevos compuestos de fenilalquilamina" . BioWorld . 19 de diciembre de 2024. Consultado el 19 de abril de 2025 .
  7. 1 2 Michael Haichin (2024). "Rastreador del desarrollo de fármacos psicodélicos" . Psychedelic Alpha . Recuperado el 29 de enero de 2025 .
  8. 1 2 3 4 5 6 Patente WO 2024243599A1 , Mark J. Martini; Nicholas V. Cozzi y Paul F. Daley et al., "Fenilalquilaminas asimétricas", publicada el 28 de noviembre de 2024, asignada al Instituto de Investigación Alexander Shulgin. 
  9. 1 2 3 4 5 6 7 Joe Moore (2 de abril de 2024). "Shulgin Farm y el futuro del desarrollo de drogas psicodélicas (con la participación de: Paul F. Daley, Ph.D.)" (Podcast). Psychedelics Today. El evento ocurre entre las 16:12 y las 20:45. Tenemos un segundo compuesto principal que es una fenetilamina que en realidad no es psicodélica, pero sí tiene efectos sobre el estado de ánimo, la concentración, el enfoque, y he estado diciendo que creo que de alguna manera captura el efecto que la gente está tratando de lograr con la microdosificación, pero en dos aspectos tiene un perfil de seguridad mucho mejor. Si se aumenta la dosis, dado que tiene una eficacia limitada, es decir, hasta qué punto se pueden activar los sistemas receptores que toca, su eficacia parece ser baja, por lo que incluso si se aumenta la dosis, hay una especie de techo de efecto, y nunca se vuelve realmente psicodélico. Eso es un factor de seguridad; no puedes excederte y tropezar repentinamente en tu escritorio, lo cual no es necesariamente un buen resultado. [...] Así que este segundo compuesto, al que llamamos ASR-2001, es aproximadamente 100 veces menos efectivo en 2B que en 2A. [...]
  10. Shulgin A , Shulgin A (septiembre de 1991). PiHKAL: Una historia de amor química . Berkeley, California: Transform Press. ISBN 0-9630096-0-5OCLC 25627628 
  11. ^ Trachsel D, Lehmann D, Enzensperger C (2013). Fenetilamina: von der Struktur zur Funktion [ Fenetilaminas: de la estructura a la función ] . Nachtschatten-Science (en alemán) (1ª ed.). Soleura: Nachtschatten-Verlag. ISBN  978-3-03788-700-4OCLC 858805226. Archivado del original el 13 de noviembre de 2025. Consultado el 23 de noviembre de 2025 . {{cite book}}: CS1 maint: bot: estado de la URL original desconocido ( enlace )
  12. "Ley de Sustancias y Drogas Controladas" . Departamento de Justicia de Canadá . Consultado el 19 de enero de 2026 .
  13. Libro Naranja: Lista de Sustancias Controladas y Sustancias Químicas Reguladas (enero de 2026) (PDF) , Estados Unidos : Departamento de Justicia de EE. UU .: Administración para el Control de Drogas (DEA): División de Control de Desvío, enero de 2026
  • 2C-B-5-PrO (ASR-2001) - Diseño de isómeros
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