KLS-13019

KLS-13019 es un derivado del cannabidiol que ha sido modificado en la cadena lateral para mejorar la solubilidad y las propiedades de penetración tisular. Fue desarrollado y patentado por Kannalife, filial de Neuropathix , y se descubrió que es 50 veces más potente que el cannabidiol como agente neuroprotector , lo que se cree que está mediado por la modulación del intercambiador mitocondrial de sodio-calcio y GPR55 . También tenía un índice terapéutico más alto que el cannabidiol. ^[¹^]^[²^]^[³^] Tanto KLS-13019 como el cannabidiol, previnieron el desarrollo de CIPN , mientras que solo KLS-13019 revirtió de forma única el dolor neuropático de la quimioterapia . KLS-13019 se une a menos objetivos biológicos que el cannabidiol y KLS-13019 puede poseer la capacidad única de revertir el comportamiento adictivo, un efecto no observado con el cannabidiol. ^[⁴^] Estudios recientes también han demostrado que KLS-13019 influye en las respuestas neuroinflamatorias en cultivos neuronales primarios, un efecto que depende de la composición de acilos grasos del lisofosfatidilinositol . Esto sugiere una interacción entre KLS-13019 y las vías de señalización lipídica, que potencialmente involucran a GPR55 , un receptor implicado en la modulación neuroinflamatoria. ^[⁵^]

Véase también

Referencias

↑ Kinney WA, McDonnell ME, Zhong HM, Liu C, Yang L, Ling W, et al. (abril de 2016). "Descubrimiento de KLS-13019, un agente neuroprotector derivado del cannabidiol, con potencia, seguridad y permeabilidad mejoradas" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 7 (4): 424–8 . doi : 10.1021/acsmedchemlett.6b00009 . PMC 4834656. PMID 27096053 .
↑ Brenneman DE, Petkanas D, Kinney WA (septiembre de 2018). " Comparaciones farmacológicas entre cannabidiol y KLS-13019" . Journal of Molecular Neuroscience . 66 (1): 121– 134. doi : 10.1007/s12031-018-1154-7 . PMC 6150782. PMID 30109468 .
↑ Brenneman DE, Kinney WA, Ward SJ (agosto de 2019). "El siRNA de silenciamiento dirigido al intercambiador de sodio-calcio mitocondrial-1 inhibe los efectos protectores de dos cannabinoides contra la toxicidad aguda del paclitaxel" . Journal of Molecular Neuroscience . 68 (4): 603– 619. doi : 10.1007/s12031-019-01321-z . PMC 6615992. PMID 31077084 .
↑ Foss JD, Farkas DJ, Huynh LM, Kinney WA, Brenneman DE, Ward SJ (abril de 2021). "Efectos conductuales y farmacológicos del cannabidiol (CBD) y el análogo de CBD KLS-13019 en modelos de ratón de dolor y refuerzo" . British Journal of Pharmacology . 178 (15): 3067– 3078. doi : 10.1111/bph.15486 . PMID 33822373. S2CID 233035597 .
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