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Dronabinol

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El dronabinol ( DCI ), comercializado bajo las marcas Marinol y Syndros , es el nombre genérico de la molécula de (−)-trans-Δ 9 -tetrahidrocannabinol ( THC ) en el contexto farmacéutico. Tiene indicaciones como estimulante del apetito y antiemético , y está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) como seguro y eficaz para la anorexia inducida por el VIH/SIDA y las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

El dronabinol es el principal enantiómero psicoactivo , (−)- trans - Δ9- tetrahidrocannabinol, presente en las plantas de Cannabis sativa L. [7], pero también puede sintetizarse en el laboratorio. El dronabinol no incluye ningún otro isómero de tetrahidrocannabinol (THC) ni cannabidiol (CBD).

Usos médicos

Falta de apetito y náuseas

El dronabinol se utiliza para estimular el apetito y, por lo tanto, el aumento de peso en pacientes con VIH/SIDA y cáncer . También se utiliza para tratar las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia . [ 8 ] [ 9 ]

Dolor

El dronabinol demostró eficacia analgésica en la mayoría de los estudios sobre dolor crónico ; los datos sobre dolor agudo son menos concluyentes. [ 10 ]

Trastorno por consumo de cannabis

Existe evidencia incompleta sobre la utilidad del dronabinol en el trastorno por consumo de cannabis , pero no parece ser efectivo. [ 11 ]

Apnea del sueño

Estudios limitados en humanos sugieren que el dronabinol puede mejorar las puntuaciones de la apnea del sueño . [ 12 ] Los ensayos clínicos de fase 2B se completaron en 2017 para la aprobación de la FDA para esta indicación. [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes del dronabinol incluyen euforia , somnolencia , mareos , disminución de la coordinación motora , ansiedad , paranoia , confusión y taquicardia , entre otros. [ 16 ]

Sobredosis

En una sobredosis leve de dronabinol, los efectos secundarios típicos se exacerban, mientras que una sobredosis grave se presenta con letargo , dificultad para hablar , ataxia grave e hipotensión ortostática . [ 4 ] [ 17 ]

Farmacología

Historia

Aunque el dronabinol fue aprobado inicialmente por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) el 31 de mayo de 1985, [ 18 ] no fue hasta el 13 de mayo de 1986 que la Administración para el Control de Drogas (DEA) emitió una Regla Final y una Declaración de Política que autorizaba la "reclasificación del dronabinol sintético en aceite de sésamo y encapsulado en cápsulas de gelatina blanda de la Lista I a la Lista II " (DEA 51 FR 17476-78). Esto permitió el uso médico de Marinol, aunque con las severas restricciones asociadas con el estado de la Lista II. [ 19 ] Por ejemplo, no se permitían las recargas de recetas de Marinol.

El 29 de abril de 1991, la Comisión de Estupefacientes , de conformidad con el artículo 2, párrafos 5 y 6, del Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas de 1971 , decidió que el Δ⁹ - tetrahidrocannabinol (también conocido como Δ⁹ - THC) y sus variantes estereoquímicas debían transferirse de la Lista I a la Lista II de dicho Convenio. Esto liberó al Δ⁹ - THC de muchas de las restricciones impuestas por el Convenio, facilitando su comercialización como medicamento. [ 20 ]

Un artículo publicado en el número de abril-junio de 1998 de la revista Journal of Psychoactive Drugs concluyó que «los profesionales sanitarios no han detectado indicios de búsqueda indiscriminada de recetas ni de consulta médica entre los pacientes a quienes se les ha prescrito dronabinol». Los autores afirman que Marinol tiene un bajo potencial de abuso. [ 21 ]

En 1999, en Estados Unidos, el Marinol fue reclasificado de la Lista II a la Lista III de la Ley de Sustancias Controladas , lo que refleja la conclusión de que el dronabinol tenía un potencial de abuso menor que el de la cocaína y la heroína . [ 18 ] Esta reclasificación constituyó parte del argumento para una petición de 2002 para eliminar el cannabis de la Lista I de la Ley de Sustancias Controladas , en la que el peticionario Jon Gettman señaló: «El cannabis es una fuente natural de dronabinol (THC), el ingrediente del Marinol, una droga de la Lista III. No hay motivos para clasificar el cannabis en una lista más restrictiva que la del Marinol». [ 22 ]

En 2003, el Comité de Expertos en Dependencia de Drogas de la Organización Mundial de la Salud recomendó transferir el THC a la Lista IV del convenio, citando sus usos médicos y su bajo potencial de abuso. [ 23 ] En 2019, el Comité recomendó transferir el Δ 9 -THC a la Lista I de la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 , pero sus recomendaciones fueron rechazadas por la Comisión de Estupefacientes de las Naciones Unidas . [ 24 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

El dronabinol se comercializa como Marinol y Syndros, [ 25 ] una marca registrada de Solvay Pharmaceuticals . El dronabinol también es comercializado, vendido y distribuido por PAR Pharmaceutical Companies bajo los términos de un acuerdo de licencia y distribución con SVC pharma LP, una filial de Rhodes Technologies para Marinol e Insys Pharmaceuticals para Syndros. El dronabinol está disponible como medicamento recetado (bajo Marinol y Syndros) [ 26 ] en varios países, incluidos Estados Unidos, Alemania, Sudáfrica y Australia. [ 27 ] En Canadá, Tetra Bio-Pharma presentó una Solicitud de Nuevo Medicamento (NDS) ante Health Canada para sus cápsulas de gel blando de dronabinol para ser comercializadas como Reduvo. [ 28 ] Tetra tiene otros dos medicamentos de dronabinol con nuevas vías de administración que limitan el metabolismo de primer paso; un fármaco de dronabinol inhalado a base de THC y su fármaco de dronabinol de administración mucoadhesiva Adversa, ambos en la vía acelerada de solicitud de nuevo fármaco (NDA) 505(b)(2) para los mercados de EE. UU. y Canadá. [ 29 ]

En Estados Unidos, el Marinol es un fármaco de la Lista III , disponible con receta médica, considerado no narcótico y con bajo riesgo de dependencia física o mental. Los esfuerzos para que el cannabis sea reclasificado como análogo al Marinol no han tenido éxito hasta el momento, aunque la DEA aceptó una petición de 2002. Como resultado de la reclasificación del Marinol de la Lista II a la Lista III, ahora se permiten las recargas de esta sustancia. La aprobación del Marinol por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) para uso médico ha generado mucha controversia [ 30 ] sobre por qué el cannabis sigue siendo ilegal a nivel federal. [ 31 ]

Comparaciones con el cannabis medicinal

Las plantas de cannabis hembra no solo contienen THC, sino también al menos otros 113 cannabinoides, [ 32 ] incluyendo el cannabidiol (CBD), considerado el principal anticonvulsivo que ayuda a las personas con esclerosis múltiple ; [ 33 ] y el cannabicromeno (CBC), un antiinflamatorio que puede contribuir al efecto analgésico del cannabis. [ 34 ]

Marinol tarda más de una hora en alcanzar su efecto sistémico completo, [ 35 ] en comparación con los segundos o minutos que tarda el cannabis fumado o vaporizado . [ 36 ] Mark Kleiman , director del Programa de Análisis de Políticas de Drogas de la Escuela de Asuntos Públicos de la UCLA, dijo sobre Marinol: "No era nada divertido y hacía que el usuario se sintiera mal, por lo que pudo aprobarse sin temor a que penetrara en el mercado recreativo y luego se utilizara como arma para reprimir a los defensores del cannabis integral como medicamento". [ 37 ]

Los ensayos clínicos que comparan el uso de extractos de cannabis con Marinol en el tratamiento de la caquexia cancerosa han demostrado igual eficacia y bienestar entre los sujetos en los dos grupos de tratamiento. [ 38 ] La ley federal de los Estados Unidos actualmente registra el dronabinol como una sustancia controlada de la Lista III , pero todos los demás cannabinoides permanecen en la Lista I , excepto varios cannabinoides sintéticos como nabilone y HU-308 . [ 39 ] [ 40 ]

La FDA ha reconocido que puede haber impurezas de cannabinoides en el dronabinol farmacéutico, incluyendo cannabinol , Δ 8 -tetrahidrocannabinol , isotetrahidrocannabinol y Δ 11 -tetrahidrocannabinol . [ 41 ] [ 42 ]

Véase también

Referencias

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  • Medlineplus.gov sobre dronabinol