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Articulo de referencia

Ibogainólogo

El ibogainalog ( IBG ), también conocido como 9-metoxiibogaminalog , es un modulador no selectivo del receptor de serotonina , un psicodélico serotoninérgico y un psicoplastógen...

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El ibogainalog ( IBG ), también conocido como 9-metoxiibogaminalog , es un modulador no selectivo del receptor de serotonina , un psicodélico serotoninérgico y un psicoplastógeno del grupo de los ibogalogs , relacionado con el alcaloide iboga ibogaína, pero con una estructura química simplificada . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Farmacología

Farmacodinámica

El ibogainólogo actúa como un modulador no selectivo de los receptores de serotonina , incluyendo como agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B , 5-HT 1F , 5-HT 2A y 5-HT 6 , como agonista o antagonista de los receptores de serotonina 5-HT 2B y 5-HT 2C , y como agonista inverso del receptor de serotonina 5 - HT 7 . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] A diferencia de la noribogaína , el IBG no muestra activación de los receptores opioides ni agonismo del receptor κ-opioide . [ 3 ] Además de sus acciones en los receptores de serotonina, el IBG inhibe débilmente ciertos receptores nicotínicos de acetilcolina . [ 7 ] El fármaco también actúa como un inhibidor relativamente débil de la recaptación de serotonina . [ 5 ]

El fármaco produce la respuesta de sacudida de cabeza en animales y por lo tanto muestra efectos psicodélicos . [ 1 ] [ 3 ] Sin embargo, tiene efectos alucinógenos reducidos y relativamente débiles en comparación con 5-MeO-DMT . [ 1 ] [ 5 ] [ 3 ] Por el contrario, el tabernanthalog (TBG), un análogo simplificado de la tabernantina e isómero posicional de IBG, parece ser completamente no alucinógeno. [ 1 ] [ 3 ] IBG muestra una actividad psicoplastogénica comparable a la de la ibogaína. [ 1 ] A diferencia de la ibogaína, IBG y TBG parecen tener mucho menos o ningún potencial de cardiotoxicidad secundaria a la inhibición de hERG . [ 1 ] [ 3 ] Sin embargo, TBG mostró un mejor perfil de seguridad general que IBG y fue seleccionado para el desarrollo en lugar de IBG. [ 1 ] [ 3 ] La IBG muestra efectos analgésicos contra el dolor neuropático y el dolor visceral en animales que parecen estar mediados por la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A . [ 4 ]

En estudios iniciales con animales, se describió que el ibogainólogo tenía efectos similares a la triptamina , tremogénicos y sedantes mejorados en comparación con la ibogaína. [ 8 ] [ 9 ] También se dijo que tenía efectos similares a la clorpromazina . [ 8 ] [ 9 ]

Química

La IBG puede considerarse un análogo conformacionalmente restringido de la 5-MeO-DMT , mientras que la TBG puede considerarse un análogo conformacionalmente restringido de la 6-MeO-DMT . [ 2 ] [ 3 ] Debido a sus estructuras simplificadas, las síntesis químicas de IBG y TBG son mucho más prácticas que la síntesis de ibogaína. [ 1 ]

Historia

El ibogainazol fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1968. [ 8 ] [ 9 ] Posteriormente, fue estudiado y descrito con mayor detalle por David E. Olson y sus colegas en la década de 2020. [ 3 ]

Sociedad y cultura

Canadá

El ibogainazol no es una sustancia controlada explícita ni implícitamente en Canadá a partir de 2025. [ 10 ]

Estados Unidos

El ibogainol no es una sustancia explícitamente controlada en los Estados Unidos . [ 11 ] Sin embargo, podría considerarse una sustancia controlada según la Ley Federal de Análogos si está destinada al consumo humano.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Zięba A, Stępnicki P, Matosiuk D, Kaczor AA (diciembre de 2021). " Superando la depresión con ligandos del receptor 5-HT 2A " . Revista Internacional de Ciencias Moleculares . 23 (1): 10. doi : 10.3390/ijms23010010 . PMC 8744644. PMID 35008436 .  
  2. 1 2 Duan W, Cao D, Wang S, Cheng J (enero de 2024). "Agonistas del receptor de serotonina 2A (5-HT 2A R): psicodélicos y análogos no alucinógenos como antidepresivos emergentes". Chemical Reviews . 124 (1): 124– 163. doi : 10.1021/acs.chemrev.3c00375 . PMID 38033123 . 
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y, et al. (enero de 2021). "Un análogo psicodélico no alucinógeno con potencial terapéutico" . Nature . 589 (7842): 474– 479. Bibcode : 2021Natur.589..474C . doi : 10.1038/s41586-020-3008- z . PMC 7874389. PMID 33299186 .   
  4. 1 2 3 Arias HR, Micheli L, Rudin D, Bento O, Borsdorf S, Ciampi C, et al. (agosto de 2024). "Los compuestos no alucinógenos derivados de los alcaloides de la iboga alivian el dolor neuropático y visceral en ratones a través de un mecanismo que implica la activación del receptor 5-HT 2A ". Biomedicine & Pharmacotherapy . 177 116867. doi : 10.1016/j.biopha.2024.116867 . hdl : 2158/1371514 . PMID 38889634 .  
  5. 1 2 3 4 Arias HR, Rudin D, Luethi D, Valenta J, Leśniak A, Czartoryska Z, et al. (enero de 2025). "Los psicoplastógenos ibogaminalog e ibogainalog inducen actividad similar a la de los antidepresivos en ratones ingenuos y deprimidos mediante mecanismos que implican la activación del receptor 5-HT2A y la transmisión serotoninérgica" . Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 136 111217. doi : 10.1016/j.pnpbp.2024.111217 . PMID 39662723 .  
  6. 1 2 Arias HR, Micheli L, Jensen AA, Galant S, Vandermoere F, Venturi D, et al. (marzo de 2025). "Los ibogalogs disminuyen el dolor neuropático en ratones a través de un mecanismo que implica la comunicación cruzada entre los receptores 5-HT2A y mGlu2". Biomed Pharmacother . 184 117887. doi : 10.1016/j.biopha.2025.117887 . hdl : 2158/1423286 . PMID 39938347 .  
  7. ↑ Tae HS, Ortells MO, Yousuf A, Xu SQ, Akk G, Adams DJ, et al. (mayo de 2024). "Tabernanthalog e ibogainalog inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina α7 y α9α10 a través de diferentes mecanismos y con mayor potencia que el receptor GABA A y el canal Ca V 2.2" . Farmacología bioquímica . 223 116183. doi : 10.1016/j.bcp.2024.116183 . PMC 11151864. PMID 38580167 .   
  8. 1 2 3 Brimblecombe RW, Pinder RM (1975). "Indolalquilaminas y compuestos relacionados". Agentes alucinógenos . Bristol: Wright-Scientechnica. págs. 98–144 . ISBN  978-0-85608-011-1OCLC 2176880 . OL 4850660M . Archivado del original el 27-05-2025 . Recuperado el 15-06-2025 . Los alcaloides de la iboga requieren desde hace tiempo un examen detallado de sus efectos psíquicos en el ser humano. Es interesante que la simplificación de la estructura de la iboga para dar los hexahidroazepino[4,5-b]indoles (por ejemplo, 4,42) mejora las propiedades similares a la triptamina, al menos en lo que respecta a la actividad tremogénica, pero también mejora los efectos sedantes. Por lo tanto, estos compuestos tienen propiedades similares a la clorpromazina tanto en humanos como en animales (Hester, Tang, Keesling y Veldkamp, ​​1968).  
  9. ^ Hester JB, Tang AH , Keasling HH, Veldkamp W (enero de 1968). "Azepinoindoles. I. Hexahidroazepino [4,5-b]indoles". J Med Chem . 11 (1): 101– 106. doi : 10.1021/jm00307a023 . PMID 5637151 . 
  10. ↑ "Ley de Sustancias y Drogas Controladas" . Departamento de Justicia de Canadá . 5 de diciembre de 2025. Consultado el 20 de enero de 2026 .
  11. ↑ Libro Naranja: Lista de Sustancias Controladas y Sustancias Químicas Reguladas (enero de 2026) (PDF) , Estados Unidos : Departamento de Justicia de EE. UU .: Administración para el Control de Drogas (DEA): División de Control de Desvío, enero de 2026