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agonista alfa-adrenérgico

Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpáticos que estimulan selectivamente los receptores alfa-adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subcla...

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Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpáticos que estimulan selectivamente los receptores alfa-adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases, α1 y α2 . Los receptores alfa-2 se asocian con propiedades simpaticolíticas , mientras que los receptores alfa-1 se asocian con propiedades simpaticomiméticas.

Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a la de los bloqueadores alfa . Los ligandos de los receptores alfa-adrenérgicos imitan la acción de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la que presenta mayor afinidad por los receptores adrenérgicos. [ 1 ]

La activación de α1 estimula la enzima fosfolipasa C , unida a la membrana , y la activación de α2 inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa, a su vez, conduce a la inactivación del segundo mensajero monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.

Clases

Norepinefrina (noradrenalina)

Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre los receptores, algunos agentes presentan selectividad parcial. Nota: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica su actividad en ese receptor, no necesariamente su selectividad (a menos que se indique lo contrario).

agonista α 1

Agonista α1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C (vasoconstricción y midriasis; se utiliza como vasopresor, descongestionante nasal y durante exámenes oculares). Algunos ejemplos seleccionados son:

agonista α 2

Agonista α2 : inhibe la actividad de la adenilil ciclasa , reduce la activación del SNC mediada por el centro vasomotor del tronco encefálico; se utiliza como antihipertensivo , sedante y para el tratamiento de la dependencia de opiáceos y los síntomas de abstinencia de alcohol . Algunos ejemplos seleccionados son:

agonista no específico

Los agonistas no específicos actúan como agonistas tanto en los receptores alfa-1 como en los alfa-2.

Indeterminado/sin clasificar

Los siguientes agentes también figuran como agonistas en MeSH . [ 19 ]

Importancia clínica

Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los autorreceptores de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de humor acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el drenaje uveoescleral. Medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina actúan sobre los autorreceptores presinápticos, lo que provoca una disminución general de la norepinefrina que, clínicamente, puede causar efectos como sedación, analgesia, hipotensión y bradicardia. También existe evidencia de baja calidad de que pueden reducir los escalofríos postoperatorios. [ 20 ]

Se teorizó que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 sería beneficiosa en el período perioperatorio al reducir las complicaciones cardíacas; sin embargo, esto ha demostrado no ser clínicamente efectivo, ya que no hubo reducción de eventos cardíacos ni de mortalidad, pero sí un aumento en la incidencia de hipotensión y bradicardia. [ 21 ]

Los agonistas adrenérgicos alfa-2 a veces se prescriben solos o en combinación con estimulantes para tratar el TDAH. [ 22 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Khalil B, Rosani A, Warrington SJ (2026), "Fisiología, catecolaminas" , StatPearls , Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 29939538 , consultado el 18 de mayo de 2026 . 
  2. ↑ Prischich D, Gomila AM, Milla-Navarro S, Sangüesa G, Diez-Alarcia R, Preda B, et al. (febrero de 2021). "Modulación adrenérgica con ligandos fotocrómicos". Angewandte Chemie . 60 (7): 3625– 3631. doi : 10.1002/anie.202010553 . hdl : 2434/778579 . PMID 33103317 .  
  3. ↑ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (septiembre de 1990). "El agonista alfa 1 fenilefrina inhibe los canales de Ca2(+) dependientes de voltaje en las células musculares lisas vasculares de la arteria de la oreja del conejo". Pflügers Archiv . 417 (1): 117– 119. doi : 10.1007/BF00370780 . PMID 1963492. S2CID 8074029 .  
  4. ↑ MacLean MR, Thomson M, Hiley CR (junio de 1989). "Efectos presores del agonista del receptor alfa 2-adrenérgico B-HT 933 en ratas anestesiadas y hemorrágicas: comparación con los efectos hemodinámicos de la amidefrina" . British Journal of Pharmacology . 97 (2): 419– 432. doi : 10.1111/j.1476-5381.1989.tb11969.x . PMC 1854522. PMID 2569342 .  
  5. ↑ Sagvolden T (diciembre de 2006). "El agonista del receptor adrenérgico alfa-2A guanfacina mejora la atención sostenida y reduce la hiperactividad y la impulsividad en un modelo animal del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH)" . Behavioral and Brain Functions . 2 : 41. doi : 10.1186/1744-9081-2-41 . PMC 1764416. PMID 17173664 .  
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  13. ↑ Sinclair MD (noviembre de 2003). "Una revisión de los efectos fisiológicos de los agonistas alfa2 relacionados con el uso clínico de medetomidina en la práctica de pequeños animales" . The Canadian Veterinary Journal . 44 (11): 885– 897. PMC 385445. PMID 14664351 .  
  14. ↑ Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, et al. (diciembre de 2010). "Actividad agonista del receptor alfa-adrenérgico de la oximetazolina y la xilometazolina". Farmacología Fundamental y Clínica . 24 (6): 729– 739. doi : 10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x . PMID 20030735. S2CID 25064699 .   
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  16. ↑ Horie K, Obika K, Foglar R, Tsujimoto G (septiembre de 1995). "Selectividad de los agonistas alfa-adrenérgicos de imidazolina (oximetazolina y cirazolina) para subtipos de receptores alfa 1-adrenérgicos humanos clonados" . British Journal of Pharmacology . 116 (1): 1611– 1618. doi : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb16381.x . PMC 1908909. PMID 8564227 .  
  17. ↑ Ruffolo RR, Waddell JE (julio de 1982). "Interacciones de los receptores de las imidazolinas. IX. La cirazolina es un agonista adrenérgico alfa-1 y un antagonista adrenérgico alfa-2". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 222 (1): 29– 36. doi : 10.1016/S0022-3565(25)33148-4 . PMID 6123592 . 
  18. ↑ Shen H (2008). Tarjetas de memoria de farmacología ilustradas: PharMnemonics . Minireseña. pág. 4. ISBN  978-1-59541-101-3.
  19. ↑ Lista de agentes MeSH 82000316
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  22. ↑ Coghill D (2022). "Los beneficios y limitaciones de los estimulantes en el tratamiento del TDAH" . Nuevos descubrimientos en la neurociencia conductual del trastorno por déficit de atención con hiperactividad . Temas actuales en neurociencias conductuales. Vol. 57. Springer International Publishing. pp. 51–77 . doi : 10.1007/7854_2022_331 . ISBN   978-3-031-11802-9. PMID 35503597 . 
  • Logotipo de Wikimedia CommonsContenido multimedia relacionado con los agonistas alfa en Wikimedia Commons.
  • Agonistas alfa-adrenérgicos en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.