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Articulo de referencia

agonista beta-adrenérgico

Los agonistas beta-adrenérgicos o beta-agonistas son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, provocando su ensanchamiento y facilitando la respiración. ...

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Los agonistas beta-adrenérgicos o beta-agonistas son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, provocando su ensanchamiento y facilitando la respiración. [ 1 ] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno de los cuales actúa sobre los receptores beta-adrenérgicos . [ 2 ] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta a la de los betabloqueantes : los ligandos agonistas de los receptores beta-adrenérgicos imitan las acciones de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido muscular liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β 3 activa la enzima adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del segundo mensajero monofosfato de adenosina cíclico (AMPc); El AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas diana, induciendo finalmente la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [ 3 ]

Función

Epinefrina (adrenalina)

La activación de los receptores β1 induce una actividad inotrópica y cronotrópica positiva del músculo cardíaco, lo que conlleva un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina por el estómago y la liberación de renina por los riñones. [ 4 ]

La activación de los receptores β2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y diversos vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco se asocian con los receptores β1; sin embargo, los receptores β2 provocan vasodilatación en el miocardio.

Los receptores β3 se localizan principalmente en el tejido adiposo. [ 5 ] La activación de los receptores β3 induce el metabolismo de los lípidos. [ 6 ]

Usos médicos

Las indicaciones de administración de los agonistas β incluyen:

Efectos secundarios

Aunque menores en comparación con los de la epinefrina, los agonistas beta suelen tener efectos adversos leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial . También se ha informado de hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el organismo por la activación de los receptores β2 .

En 2013, el zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, fue retirado temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos bovinos que fueron alimentados con el fármaco. [ 8 ]

Selectividad del receptor

La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más receptores beta-adrenérgicos. Por ejemplo, a los pacientes con frecuencia cardíaca baja se les administran tratamientos con agonistas beta más "cardioselectivos", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que padecen enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas, como el asma o la EPOC, pueden ser tratados con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso pulmonar y una menor contracción cardíaca, incluyendo fármacos de primera generación como el salbutamol (albuterol) y medicamentos de última generación de la misma clase. [ 9 ]

Los agonistas β3 se encuentran actualmente en investigación clínica y se cree que aumentan la degradación de lípidos en pacientes obesos. [ 10 ]

agonistas β 1

Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y la apertura del canal de calcio (estimulantes cardíacos; se utilizan para tratar el choque cardiogénico, la insuficiencia cardíaca aguda y las bradiarritmias ). Algunos ejemplos seleccionados son:

agonistas β 2

Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y el cierre del canal de calcio (relajantes del músculo liso; utilizados para tratar el asma y la EPOC). Algunos ejemplos seleccionados son:

agonistas β 3

Indeterminado/sin clasificar

Estos agentes también están catalogados como agonistas por MeSH . [ 11 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ "¿Qué son los beta-agonistas?" . Thoracic.org . Sociedad Torácica Americana. Archivado del original el 13 de junio de 2010. Consultado el 17 de octubre de 2014 .
  2. ↑ Agonistas beta-adrenérgicos en los encabezamientos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  3. ↑ Wallukat G (noviembre de 2002). "Los receptores beta-adrenérgicos". Herz . 27 (7): 683– 690. doi : 10.1007/s00059-002-2434-z . PMID 12439640 . 
  4. ↑ Yoo BS, Lemaire A, Mangmool S, Wolf MJ, Curcio A, Mao L, et al. (octubre de 2009). "Los receptores β 1 -adrenérgicos estimulan la contractilidad cardíaca y la activación de CaMKII in vivo y aumentan la disfunción cardíaca después de un infarto de miocardio" . American Journal of Physiology. Heart and Circulatory Physiology . 297 (4): H1377– H1386. doi : 10.1152/ajpheart.00504.2009 . PMC 2770777. PMID 19633206 .   
  5. ↑ Johnson M (enero de 2006). "Mecanismos moleculares de la función, respuesta y regulación del receptor beta(2)-adrenérgico". The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 117 (1): 18– 24, cuestionario 25. doi : 10.1016/j.jaci.2005.11.012 . PMID 16387578 . 
  6. ↑ Lowell BB, Flier JS (1997). "Tejido adiposo marrón, receptores β3 - adrenérgicos y obesidad". Annual Review of Medicine . 48 : 307–316 . doi : 10.1146/annurev.med.48.1.307 . PMID 9046964 . 
  7. ↑ "Comunicado de seguridad de medicamentos de la FDA: Nuevas advertencias contra el uso de terbutalina para tratar el parto prematuro" . FDA . 18 de junio de 2019. Archivado del original el 20 de febrero de 2011.
  8. ↑ "Exclusiva: La FDA afirma estar trabajando con Merck y el USDA en el medicamento para ganado Zilmax" . Yahoo! Noticias . Archivado del original el 27 de agosto de 2013. Consultado el 16 de agosto de 2013 .
  9. ↑ Pias MT. "Farmacología de los receptores adrenérgicos" . Archivado del original el 12 de marzo de 2016.
  10. ↑ Meyers DS, Skwish S, Dickinson KE, Kienzle B, Arbeeny CM (febrero de 1997). " Lipólisis y consumo de oxígeno mediados por el receptor β3-adrenérgico en adipocitos marrones de monos cynomolgus". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 82 (2): 395–401 . doi : 10.1210/jcem.82.2.3738 . PMID 9024225 . 
  11. ↑ Lista de agentes MeSH 82000318
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