Antifúngico

Indicado cuando la infección por hongos se localiza en el ojo. Actualmente solo existe un antifúngico oftálmico disponible: la natamicina . Sin embargo, se pueden incorporar otros agentes antifúngicos a esta formulación. ^{[ 2 ]}

Se utiliza ocasionalmente cuando hay una infección del sistema nervioso central y otras opciones sistémicas no pueden alcanzar la concentración necesaria en esa región para obtener un beneficio terapéutico. Ejemplo(s): anfotericina B. ^{[ 3 ]}

Esto puede utilizarse para tratar algunas infecciones fúngicas de la región vaginal. Un ejemplo de una afección para la que a veces se utiliza es la candidiasis vulvovaginal , que se trata con clotrimazol intravaginal . ^{[ 4 ]}

Esto a veces se indica cuando hay una infección por hongos en la piel. Un ejemplo es la tiña del pie ; esta a veces se trata con terbinafina tópica . ^{[ 5 ]}

Si el antifúngico tiene buena biodisponibilidad , esta es una vía común para tratar una infección por hongos. Un ejemplo es el uso de ketoconazol para tratar la coccidioidomicosis . ^{[ 6 ]}

Al igual que la vía oral, esta llegará al torrente sanguíneo y se distribuirá por todo el cuerpo. Sin embargo, es más rápida y una buena opción si el fármaco tiene baja biodisponibilidad. Un ejemplo de esto es la anfotericina B intravenosa para el tratamiento de la coccidioidomicosis. ^{[ 6 ]}

Un polieno es una molécula con múltiples enlaces dobles conjugados . Un antifúngico poliénico es un polieno macrocíclico con una región fuertemente hidroxilada en el anillo opuesto al sistema conjugado. Esto hace que los antifúngicos poliénicos sean anfifílicos . Los antimicóticos poliénicos se unen a los esteroles de la membrana celular fúngica , principalmente al ergosterol . Esto cambia la temperatura de transición (Tg) de la membrana celular, colocándola así en un estado menos fluido y más cristalino. (En circunstancias normales, los esteroles de la membrana aumentan el empaquetamiento de la bicapa fosfolipídica, haciendo que la membrana plasmática sea más densa). Como resultado, el contenido celular, incluidos los iones monovalentes (K ⁺ , Na ⁺ , H ⁺ y Cl− ⁾ y las pequeñas moléculas orgánicas, se filtra, lo que se considera una de las principales formas en que una célula muere. ^{[ 8 ]} Las células animales contienen colesterol en lugar de ergosterol y, por lo tanto, son mucho menos susceptibles. Sin embargo, a dosis terapéuticas, parte de la anfotericina B puede unirse al colesterol de las membranas animales, aumentando el riesgo de toxicidad en humanos. La anfotericina B es nefrotóxica cuando se administra por vía intravenosa . A medida que se acorta la cadena hidrofóbica de un polieno, aumenta su capacidad de unión a esteroles. Por lo tanto, una mayor reducción de la cadena hidrofóbica puede provocar su unión al colesterol, haciéndolo tóxico para los animales.

• Anfotericina B
• Candicidina
• Filipina – 35 carbonos, se une al colesterol (tóxica)
• Hamicina
• Natamicina – 33 carbonos, se une bien al ergosterol.
• Nistatina
• Rimocidina

Los antifúngicos azólicos inhiben la conversión de lanosterol a ergosterol al inhibir la lanosterol 14α-desmetilasa . ^{[ 9 ]} Estos compuestos tienen un anillo de cinco miembros que contiene dos o tres átomos de nitrógeno. ^{[ 10 ]} Los antifúngicos imidazólicos contienen un anillo de 1,3-diazol ( imidazol ) (dos átomos de nitrógeno), mientras que los antifúngicos triazólicos tienen un anillo con tres átomos de nitrógeno. ^{[ 11 ] [ 10 ]}

Las alilaminas ^{[ 12 ]} inhiben la escualeno epoxidasa , otra enzima necesaria para la síntesis de ergosterol . Algunos ejemplos son la butenafina , la naftifina y la terbinafina . ^{[ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]}

Las equinocandinas inhiben la creación de glucano en la pared celular de los hongos al inhibir la 1,3-beta-glucano sintasa :

• Anidulafungina
• Caspofungina
• Micafungina
• Rezafungina

Las equinocandinas se administran por vía intravenosa, particularmente para el tratamiento de especies de Candida resistentes . ^{[ 16 ] [ 17 ]}

• Ibrexafungerp

• Acrisorcino
• Amorolfina : un derivado de la morfolina utilizado tópicamente en la dermatofitosis ^{[ 18 ].}
• Aurones : poseen propiedades antifúngicas ^{[ 19 ].}
• Ácido benzoico : tiene propiedades antifúngicas, como en el ungüento de Whitfield , el bálsamo del fraile y el bálsamo del Perú ^{[ 20 ].}
• Fucsina de carbol (pintura de Castellani)
• Ciclopirox (ciclopirox olamina): un antifúngico hidroxipiridónico que interfiere con el transporte activo de membrana, la integridad de la membrana celular y los procesos respiratorios de los hongos. Es más útil contra la tiña versicolor . ^{[ 21 ]}
• Clioquinol
• Alquitrán de hulla
• Sulfato de cobre(II) ^{[ 22 ]}
• Violeta cristal : un colorante de triarilmetano . Posee propiedades antibacterianas, antifúngicas y antihelmínticas , y antiguamente se utilizaba como antiséptico tópico . ^{[ 23 ]}
• La clorhexidina es un antibacteriano y antifúngico tópico. Se usa comúnmente en hospitales como antiséptico. Es mucho más potente como antibacteriano que como antifúngico, requiriendo al menos una concentración 10 veces mayor para eliminar levaduras en comparación con bacterias gramnegativas ^{[ 24 ].}
• Clorofetanol
• Diiodohidroxiquinolina (yodoquinol)
• Flucitosina (5-fluorocitosina): un análogo de pirimidina antimetabolito ^{[ 25 ].}
• Fumagilina
• Griseofulvina : se une a los microtúbulos e inhibe la mitosis ^{[ 26 ].}
• Haloprogina : se suspendió debido a la aparición de antifúngicos con menos efectos secundarios ^{[ 27 ].}
• La miltefosina actúa dañando las membranas celulares de los hongos ^{[ 28 ].}
• Nikkomicina : bloquea la formación de quitina presente en la pared celular del hongo.
• Orotomida (F901318) – inhibidor de la síntesis de pirimidinas ^{[ 29 ] [ 30 ]}
• Piroctona olamina
• pentanonitrilo
• Yoduro de potasio : tratamiento de elección para la esporotricosis linfocutánea y la zigomicosis subcutánea ( basidiobolomicosis ). Su mecanismo de acción es desconocido. ^{[ 31 ]}
• Permanganato de potasio : para uso exclusivo en pieles más gruesas e insensibles, como las plantas de los pies.
• disulfuro de selenio
• tiosulfato de sodio
• Azufre
• Tolnaftato : un antifúngico tiocarbamato que inhibe la escualeno epoxidasa fúngica (mecanismo similar al de las alilaminas como la terbinafina).
• Triacetina – hidrolizada a ácido acético por esterasas fúngicas ^{[ 32 ]}
• Ácido undecilénico : un ácido graso insaturado derivado del aceite de ricino natural ; fungistático, antibacteriano, antiviral e inhibe la morfogénesis de Candida.
• Piritiona de zinc